克拉維酸

本品又稱棒酸為鏈霉菌產(chǎn)生的新的含氧母核β內(nèi)酰胺抗生素克拉維酸鉀為針狀結(jié)晶易溶于水

[藥理毒理]

本品為廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑本身僅有微弱的抗菌活性但對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)抑制作用可與大多數(shù)的β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合生成不可逆的結(jié)合物從而使不耐酶的青霉素類或頭孢菌素類抗生素免遭酶的破壞增強(qiáng)抗菌活性并擴(kuò)展抗菌譜與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用可大大減少這些藥物的劑量

克拉維酸鉀為針狀結(jié)晶易溶于水

[抗菌作用]

克拉維酸為廣譜抗生素但抗菌活性很弱它對(duì)革蘭氏陰性菌和陽性菌抑茵濃度多為30一60μg／m1對(duì)綠膿桿菌與腸球菌無效對(duì)淋球菌的MIC為5μg／m1對(duì)金葡菌肺炎球菌化膿性鏈球菌等革蘭氏陽性菌的MIC為1215μg／m1對(duì)脆弱擬桿菌的MIC為13．1μg／m1對(duì)其余多數(shù)菌MIC為30一125μg／ml

[抑酶作用與作用原理]

克拉維酸為廣譜抑制劑對(duì)革蘭氏陽性菌如金葡球菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶與革蘭氏陰性茵產(chǎn)生的ⅠⅡⅣ及V型β內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)大的抑制作用但對(duì)I型頭孢菌素酶的抑制作用甚弱

克拉維酸可使不耐β內(nèi)酰胺酶的抗生素如青霉素G氨芐西林阿莫西林或頭孢菌素Ⅱ頭孢噻吩的抗茵譜增廣抗菌活性增強(qiáng)且對(duì)多種產(chǎn)β內(nèi)酞胺酶的細(xì)菌產(chǎn)生明顯地增效作用如金葡菌大腸桿菌肺炎桿菌奇異變形桿菌普通變形桿菌流感桿菌及脆弱桿菌等但對(duì)阿莫西林或頭孢噻啶敏感菌與克拉維酸合用并無增效作用

克拉維酸單獨(dú)應(yīng)用無效通過與β內(nèi)酰胺酶牢固地結(jié)合使酶不可逆地失活保護(hù)不耐酶的青霉家或頭孢菌素類抗生素免遭破壞從而使后者更多地進(jìn)入作用部位而發(fā)揮其抗菌作用克服細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性以提高療效

[制劑]

1阿莫西林三水化合物與克拉維酸鉀21250mg125mg復(fù)合制劑稱BRL 25000或Augmentin

2阿莫西林三水化合物與克拉維酸鉀41500mg125mg

[臨床應(yīng)用]

BRL 25000的醫(yī)學(xué)資料報(bào)道口服給藥對(duì)大腸桿菌各種變形桿菌炎桿菌流感桿菌肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的療效

[不良反應(yīng)]

克拉維酸毒性小臨床應(yīng)用副反應(yīng)小對(duì)青霉素等過敏者不宜應(yīng)用