根據國際糖尿病聯盟2013年統計全球糖尿病患病人數為3.82億到2035年將達到5.92億增長55%糖尿病在我國近10年呈井噴態勢中國成為了糖尿病患者最多的國家隨著經濟的快速發展人們生活習慣的改變新興經濟體金磚五國中有四國已擠進了糖尿病患者人數TOP10

《2013年中國衛生統計年鑒》普查數據顯示我國城市居民糖尿病的患病率遠高于農村大城市的患病率高于中小城市而導致的死亡率2012年城市居民為15.54人/10萬農村為9.73人/10萬目前因糖尿病死亡的人數居主要疾病死亡率的前十

在與糖尿病進行長期斗爭的過程中人類根據糖尿病的發病機制以及藥物作用的靶點依次發現了各具特色的降糖藥在拯救患者生命的同時也成就了無數的傳奇在這些燦若星辰的各類糖尿病藥物中有些杰出的代表在中國這個全球最大的糖尿病市場脫穎而出成為這個市場最亮的星星

胰島素類1921年

甘精胰島素

人類上世紀二十年代發現并提純了胰島素胰島素是胰島β細胞分泌的一種酸性多肽類激素自上市以來拯救了無數的糖尿病患者1982年科學家利用基因工程制備合成了重組人胰島素從此重組胰島素走上了快速發展我國目前市場最暢銷的胰島素類產品為甘精胰島素商品名來得時來得時是賽諾菲的暢銷品種2013年全球銷售57.15億歐元比上一年增長15.2%本品為長效胰島素進入體內后可在24小時內平穩吸收無峰值出現米內網糖尿病用藥格局顯示2013年甘精胰島素銷量排名第二占10.31%的份額

磺酰脲類1956年

格列美脲

1956年第一代磺酰脲類藥物上市經過幾十年的發展成為口服降糖藥的最重要的組成部分作為胰島素分泌促進劑其機理是直接作用于胰島β細胞膜上的磺酰脲類受體促進胰島素分泌加強進餐后高血糖對胰島素釋放的興奮作用目前該類藥物在中國市場銷售最好的是格列美脲格列美脲也是賽諾菲的產品銷售峰值為2010年的4.78億歐元在我國2013年格列美脲銷量在糖尿病用藥類別中排名第七占6.33%的份額

雙胍類1957

二甲雙胍

作為胰島素增敏劑二甲雙胍于1957年首次上次中間經歷了曲折的發展直至2005年國際糖尿病聯盟IDF推薦二甲雙胍作為2型糖尿病治療的一線藥物其作用機理為促進組織無氧酵解使肌肉等組織利用葡萄糖作用加強同時抑制肝糖原異生減少葡萄糖產生并抑制胰高糖素釋放從而降低血糖二甲雙胍為默克旗下默克雪蘭諾公司的原研產品經過幾十年的發展雙胍類產品系列眾多目前默克公司最暢銷的是雙胍類與DPP-4抑制劑的復方制劑JanumetJanuvia與二甲雙胍的復方制劑2013年銷售18.29億美元而在我國2013年銷量最好的雙胍類還是二甲雙胍排名第四占8.86%的份額

α糖苷酶抑制劑1986

阿卡波糖

1986年在瑞士上市了第一個α糖苷酶抑制劑阿卡波糖其作用機理是能夠可逆性競爭性抑制小腸刷狀緣上的α-葡萄糖苷酶使淀粉類分解為麥芽糖葡萄糖的速度和蔗糖分解為葡萄糖的速度減慢延緩糖的吸收從而降低餐后血糖研究發現如果飲食中碳水化合物占50%以上降糖效果更佳作為主食為稻谷類的國內患者對該產品的接受度高因此拜耳原研藥阿卡波糖在中國空前成功多年來一直占據著糖尿病用藥的頭把交椅

非磺酰脲類1998

瑞格列奈

同樣作為胰島素分泌促進劑其作用機制為通過抑制胰島素β細胞膜上的ATP-敏感鉀通道使鈣離子內流而刺激胰島素釋放瑞格列奈由丹麥諾和諾德及德國勃林格聯合研發1998年首次在美國上市2000年在中國上市2013年其在國內銷售排名第六占7.05%的份額

噻唑烷二酮類1999

吡格列酮

胰島素增敏劑吡格列酮于1999年在美國上市并于2004年在中國上市其作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶增殖體活化因子受體γPPAR-γPPAR-γ的活化可調節許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄吡格列酮是武田的原研產品2010年銷售到達峰值的3879億日元但2014年4月因被指控隱瞞該產品相關致癌風險招致美國聯邦法院重罰2013年吡格列酮在國內銷量排名第11位

GLP-1受體激動劑2005年

利拉魯肽

2005年首個胰高糖素樣肽-1GLP-1受體激動劑艾塞那肽上市此類藥物通過激動GLP-1受體以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌抑制胰高血糖素分泌并能延緩胃排空并通過中樞性抑制食欲而減少進食量利拉魯肽是丹麥諾和諾德原研產品2009年獲歐盟批準2010年獲FDA批準2011年進入中國2013年利拉魯肽全球銷量116.33億丹麥克朗目前該產品在國內的銷售超過艾塞那肽

DPP-4抑制劑2006年

西格列汀

由于人體自身產生的GLP-1極易被體內的二肽基肽酶-IVDPP-4降解為解決這一難題人類開發DPP-4抑制劑使體內自身分泌的GLP-1不被降解首個DPP-4抑制劑西格列汀于2006年在美國上市2010年登陸中國它是默克公司產品2013年全球銷售40.04億美元目前我國市場已有沙格列汀維格列汀等銷售最好的是西格列汀

2013年全新機制的SGLT2抑制劑上市機理是選擇性阻斷SGLT2功能特異性地抑制腎臟對葡萄糖的再吸收使多余的葡萄糖通過尿排出達到降低血糖的目的它不會隨β細胞功能的衰竭或嚴重胰島素抵抗而下降不良反應少目前該類藥物還沒有進入中國市場2014年FDA批準了加州MannKind公司用于治療糖尿病患者的新型胰島素吸入器及吸入型藥物Afreeza該產品可以使患者通過吸入干燥粉末狀藥物來控制胰島素水平隨著該產品的批準開啟了胰島素口服的新時代給市場帶來了巨大的想象空間