重磅糖尿病藥物市場之中國播報
根據(jù)國際糖尿病聯(lián)盟2013年統(tǒng)計全球糖尿病患病人數(shù)為3.82億到2035年將達到5.92億增長55%糖尿病在我國近10年呈井噴態(tài)勢中國成為了糖尿病患者最多的國家隨著經濟的快速發(fā)展人們生活習慣的改變新興經濟體金磚五國中有四國已擠進了糖尿病患者人數(shù)TOP10
《2013年中國衛(wèi)生統(tǒng)計年鑒》普查數(shù)據(jù)顯示我國城市居民糖尿病的患病率遠高于農村大城市的患病率高于中小城市而導致的死亡率2012年城市居民為15.54人/10萬農村為9.73人/10萬目前因糖尿病死亡的人數(shù)居主要疾病死亡率的前十
在與糖尿病進行長期斗爭的過程中人類根據(jù)糖尿病的發(fā)病機制以及藥物作用的靶點依次發(fā)現(xiàn)了各具特色的降糖藥在拯救患者生命的同時也成就了無數(shù)的傳奇在這些燦若星辰的各類糖尿病藥物中有些杰出的代表在中國這個全球最大的糖尿病市場脫穎而出成為這個市場最亮的星星
胰島素類1921年
甘精胰島素
人類上世紀二十年代發(fā)現(xiàn)并提純了胰島素胰島素是胰島β細胞分泌的一種酸性多肽類激素自上市以來拯救了無數(shù)的糖尿病患者1982年科學家利用基因工程制備合成了重組人胰島素從此重組胰島素走上了快速發(fā)展我國目前市場最暢銷的胰島素類產品為甘精胰島素商品名來得時來得時是賽諾菲的暢銷品種2013年全球銷售57.15億歐元比上一年增長15.2%本品為長效胰島素進入體內后可在24小時內平穩(wěn)吸收無峰值出現(xiàn)米內網糖尿病用藥格局顯示2013年甘精胰島素銷量排名第二占10.31%的份額
磺酰脲類1956年
格列美脲
1956年第一代磺酰脲類藥物上市經過幾十年的發(fā)展成為口服降糖藥的最重要的組成部分作為胰島素分泌促進劑其機理是直接作用于胰島β細胞膜上的磺酰脲類受體促進胰島素分泌加強進餐后高血糖對胰島素釋放的興奮作用目前該類藥物在中國市場銷售最好的是格列美脲格列美脲也是賽諾菲的產品銷售峰值為2010年的4.78億歐元在我國2013年格列美脲銷量在糖尿病用藥類別中排名第七占6.33%的份額
雙胍類1957
二甲雙胍
作為胰島素增敏劑二甲雙胍于1957年首次上次中間經歷了曲折的發(fā)展直至2005年國際糖尿病聯(lián)盟IDF推薦二甲雙胍作為2型糖尿病治療的一線藥物其作用機理為促進組織無氧酵解使肌肉等組織利用葡萄糖作用加強同時抑制肝糖原異生減少葡萄糖產生并抑制胰高糖素釋放從而降低血糖二甲雙胍為默克旗下默克雪蘭諾公司的原研產品經過幾十年的發(fā)展雙胍類產品系列眾多目前默克公司最暢銷的是雙胍類與DPP-4抑制劑的復方制劑JanumetJanuvia與二甲雙胍的復方制劑2013年銷售18.29億美元而在我國2013年銷量最好的雙胍類還是二甲雙胍排名第四占8.86%的份額
α糖苷酶抑制劑1986
阿卡波糖
1986年在瑞士上市了第一個α糖苷酶抑制劑阿卡波糖其作用機理是能夠可逆性競爭性抑制小腸刷狀緣上的α-葡萄糖苷酶使淀粉類分解為麥芽糖葡萄糖的速度和蔗糖分解為葡萄糖的速度減慢延緩糖的吸收從而降低餐后血糖研究發(fā)現(xiàn)如果飲食中碳水化合物占50%以上降糖效果更佳作為主食為稻谷類的國內患者對該產品的接受度高因此拜耳原研藥阿卡波糖在中國空前成功多年來一直占據(jù)著糖尿病用藥的頭把交椅
非磺酰脲類1998
瑞格列奈
同樣作為胰島素分泌促進劑其作用機制為通過抑制胰島素β細胞膜上的ATP-敏感鉀通道使鈣離子內流而刺激胰島素釋放瑞格列奈由丹麥諾和諾德及德國勃林格聯(lián)合研發(fā)1998年首次在美國上市2000年在中國上市2013年其在國內銷售排名第六占7.05%的份額
噻唑烷二酮類1999
吡格列酮
胰島素增敏劑吡格列酮于1999年在美國上市并于2004年在中國上市其作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶增殖體活化因子受體γPPAR-γPPAR-γ的活化可調節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄吡格列酮是武田的原研產品2010年銷售到達峰值的3879億日元但2014年4月因被指控隱瞞該產品相關致癌風險招致美國聯(lián)邦法院重罰2013年吡格列酮在國內銷量排名第11位
GLP-1受體激動劑2005年
利拉魯肽
2005年首個胰高糖素樣肽-1GLP-1受體激動劑艾塞那肽上市此類藥物通過激動GLP-1受體以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌抑制胰高血糖素分泌并能延緩胃排空并通過中樞性抑制食欲而減少進食量利拉魯肽是丹麥諾和諾德原研產品2009年獲歐盟批準2010年獲FDA批準2011年進入中國2013年利拉魯肽全球銷量116.33億丹麥克朗目前該產品在國內的銷售超過艾塞那肽
DPP-4抑制劑2006年
西格列汀
由于人體自身產生的GLP-1極易被體內的二肽基肽酶-IVDPP-4降解為解決這一難題人類開發(fā)DPP-4抑制劑使體內自身分泌的GLP-1不被降解首個DPP-4抑制劑西格列汀于2006年在美國上市2010年登陸中國它是默克公司產品2013年全球銷售40.04億美元目前我國市場已有沙格列汀維格列汀等銷售最好的是西格列汀
2013年全新機制的SGLT2抑制劑上市機理是選擇性阻斷SGLT2功能特異性地抑制腎臟對葡萄糖的再吸收使多余的葡萄糖通過尿排出達到降低血糖的目的它不會隨β細胞功能的衰竭或嚴重胰島素抵抗而下降不良反應少目前該類藥物還沒有進入中國市場2014年FDA批準了加州MannKind公司用于治療糖尿病患者的新型胰島素吸入器及吸入型藥物Afreeza該產品可以使患者通過吸入干燥粉末狀藥物來控制胰島素水平隨著該產品的批準開啟了胰島素口服的新時代給市場帶來了巨大的想象空間
