國產阿莫西林 克拉維酸鉀商機無限
人類進入20世紀后抗生素步入快速發展期頭孢菌素的問世成為抗生素發展史上新的里程碑目前抗細菌感染藥物結構類別已有27種其中19種是直接源于微生物發酵或是化學修飾衍生物8種為全合成物
眾所周知隨著抗菌藥物的廣泛使用人類對抗生素耐藥性有了清晰的認識某些細菌已對以前十分有效的青霉素類頭孢類喹諾酮類抗菌藥物產生不同程度的耐藥性成為威脅人類健康的新的危機
阿莫西林為廣譜半合成青霉素是通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮殺菌作用可使細菌成為球狀融解破裂屬于β-內酰胺類抗生素中的重要品種經過30多年的臨床應用阿莫西林已屬處方藥中的大眾品種隨著其復方制劑的推廣阿莫西林在城市及社區醫院疾病治療中發揮出重要的作用
抗感染藥物市場強手如林
據美國IMS公布的數據顯示2009年全球主要七大藥品市場500強暢銷藥物中抗感染藥物市場規模已達到487.46億美元比上年增長了11.80%保守地估計2011年該市場將突破500億美元預計全球抗感染類藥物市場規模最終可達到900多億美元
我國抗感染藥物市場具有發展中國家共同的顯著特征2005年～2009年我國抗感染類藥物市場年均增長9.8%2010年達到了1010億元增幅在10%左右約占全球抗感染藥物市場的17%是抗感染藥物市場中的用藥大國
據中國化學醫藥工業協會數據顯示2009年我國抗感染類原料藥總產量達到9.4萬噸增長率最高的是青霉素抗真菌藥物和頭孢類其增長率分別為29.07%24.84%和17.64%其中國內阿莫西林及鹽的原料藥總產量為2.01萬噸比上年增長了44.99%（詳見圖1）
阿莫西林老驥伏櫪
2010年我國樣本醫院抗感染藥用藥金額已達200億元其中青霉素類制劑占10%領先的前五大品種是哌拉西林+舒巴坦哌拉西林+三唑巴坦阿莫西林+克拉維酸鉀美洛西林+舒巴坦阿莫西林+舒巴坦阿莫西林和阿莫西林+克拉維酸鉀占據了重要份額（詳見圖2）
阿莫西林制劑為廣譜青霉素類抗生素口服吸收良好對革蘭陽性菌綠色鏈球菌和腸球菌具有很好的作用在抗感染中發揮了顯著的治療作用因此在全球的產銷量穩步增長新開發出的阿莫西林+克拉維酸鉀制劑能改善β-內酰胺類的抗菌作用保護阿莫西林免受酶的破壞發揮和增強抗菌效力
1981年葛蘭素史克成功開發出阿莫西林+克拉維酸鉀制劑以商品名Augmentin（力百汀）上市1984年8月6日獲得FDA批準阿莫西林+克拉維酸鉀制劑開拓了克拉維酸鉀的使用價值在治療呼吸系統泌尿生殖系統和手術后感染中具有顯著的作用在釋藥技術方面該品已從單一的片劑膠囊發展到顆粒劑糖漿針劑咀嚼片混懸劑多個品種（詳見圖3）
早在2001年Augmentin的銷售已達到業績頂峰20.46億美元｜隨著專利到期其銷售業績緩慢下滑到2010年Augmentin的銷售額仍為6.25億英鎊（約為9.8億美元）尤其是葛蘭素史克新開發的阿莫西林系列長效口服劑陸續上市后走低的市場發生了變化與此同時FDA又批準了其強化制劑Augmentin ES藥物用于治療耐藥肺炎鏈球菌引起的急性中耳炎適應證目前該品仍是β-內酰胺類抗生素中使用廣泛業績較好的品種之一
我國在九五期間已形成了石家莊哈爾濱和山東三大抗生素生產基地以青霉素工業鹽為基礎轉換為6-APA7-ADCA中間體產業鏈已成為當前的主流我國20世紀70年代末開發出阿莫西林原料藥隨著工藝的不斷優化相關產業得到快速發展2011年6月國家食品藥品監管局的最新數據顯示我國有阿莫西林不同劑型的批準文號837個并已建成阿莫西林原料藥和阿莫西林鈉原料藥生產線37條
上世紀90年代國內相關機構對克拉維酸鉀進行了開發福建微生物研究所四川抗菌素工業研究所對克拉維酸鉀進行研發后與江西制藥廠合作開發產品并于1993年獲得生產批文目前江西制藥山西威奇達藥業張家口國際制藥上海安替比奧先鋒制藥河北張藥股份石藥集團河北中潤制藥珠海聯邦制藥股份浙江海正藥業股份山東新時代藥業9家企業擁有克拉維酸鉀原料藥生產批文我國有國產克拉維酸鉀原料藥及復方批文205張此外還有多家國外廠商進口克拉維酸鉀原料藥及復方制劑我國有阿莫西林/克拉維酸鉀口服制劑批文76個主要有常釋片分散片咀嚼片干混懸劑顆粒劑等劑型
阿莫西林/克拉維酸鉀潛力顯現
阿莫西林/克拉維酸鉀自1998年被華北制藥引入我國后經歷10多年的發展已實現了國產化成為高集中度多劑型的品種阿莫西林的誘人前景吸引了眾多制藥廠商的目光其產量突飛猛進也帶動了外貿出口中國醫藥工業研究院信息中心發布的《中國醫院用藥格局》數據顯示2009年國內22城市樣本醫院阿莫西林/克拉維酸鉀臨床用藥比上年增長用藥金額達到了約1.9億元
阿莫西林/克拉維酸鉀干混懸劑是兒童抗感染用藥市場的骨干品種在臨床上發揮著重要作用國家食品藥品監管局頒發的進口阿莫西林/克拉維酸鉀干混懸劑批文的廠商品牌是英國Smith Kline Beecham的力百汀澳大利亞Smith Kline BeechamAustraliaPtyLtd的力百汀斯洛文尼亞Lek Pharmaceutical and Chemical Company的萊得怡中國香港澳美制藥廠的奧先
目前國產阿莫西林/克拉維酸鉀干混懸劑的生產廠商有南京先聲東元制藥先聲藥業南京臣功制藥廣州白云山制藥總廠麗珠集團麗珠制藥廠深圳海王藥業上海海虹實業集團巢湖今辰藥業淮南泰復制藥有和珠海聯邦制藥股份有限公司中山分公司主要品牌是強力阿莫仙舒仙琳安奇靈勝再林鏗鏘棒林今利辰金力舒等這一類常用廣譜半合成青霉素制劑給藥方便在臨床上具良好的效果其適中的價位已普遍被人們所接受是我國近年臨床用藥上發展最快的藥物
阿莫西林/克拉維酸鉀干混懸劑是兒童用藥市場的重要品種葛蘭素史克公司生產的阿莫西林/克拉維酸鉀干混懸劑在我國退市無疑將給同類國產藥物帶來新的商機
