喹諾酮類藥近年來發展十分迅速因其有著相對更廣的抗菌譜和抗菌活性且兼具藥物口服和靜注劑型目前在我國的臨床應用已經相當普遍尤其是新開發上市的藥物在呼吸系統感染疾病的治療方面具有顯著優勢

從研發的角度看喹諾酮類是當今藥物研發的熱點國外有將近50個品種正處在研發的各個階段上世紀90年代以日本為代表喹諾酮類藥物迎來第一次發展高峰進入21世紀隨著社會的進步許多疾病的反復與回潮以及耐藥病菌的不斷出現使人們更趨向了喹諾酮類藥物的臨床應用同時也推動了新產品問世的進程新一代產品司帕沙星加替沙星和第四代產品克林沙星莫西沙星的臨床應用表明在藥代動力學等方面有了較多改進尤其是抗葡萄球菌肺炎鏈球菌分枝桿菌等革蘭氏陽性菌的活性較強并有抗厭氧菌支原體衣原體作用從而推動了喹諾酮類藥物的進步國外資深分析家認為今后進一步開發高效低毒風險小的孕婦兒童用喹諾酮類藥將是萬眾期待

內需開拓任重道遠

有研究指出到2010年喹諾酮類藥將超過目前銷路最好的頭孢菌素類成為抗菌藥物市場中增長最快的一類藥物喹諾酮類藥近年來處于快速上升期目前已占世界抗感染藥物市場的18.5%平均年增長率為7%據預測未來5年內世界喹諾酮藥物市場將迎來最快的增長階段

但在我國醫藥市場中抗感染藥物的銷售額始終居于首位約占全國藥品市場的30%以上目前在抗感染藥物市場中喹諾酮類藥物在臨床上的用量已超過青霉素類成為第二大抗菌類藥物從近幾年主要喹諾酮類藥市場走勢中不難看出其銷售業績有升有降而新產品始終是增長的動力

呼吸道用藥有市場

20世紀90年代上市的10余種喹諾酮類藥物中有若干品種的抗肺炎鏈球菌和抗厭氧菌活性顯著提高基本上保留了環丙沙星等第三代喹諾酮類藥的抗革蘭氏陰性桿菌活性且對呼吸道非典型病原體亦有良好活性因而被稱為呼吸道氟喹諾酮類藥物目前國內市場上的此類藥物有加替沙星莫西沙星有人將左氧氟沙星也包括在內

從市場表現來看呼吸道氟喹諾酮類藥目前在市場上占了主導性正是其優異的市場業績帶動了整個喹諾酮類藥市場份額的持續增長以加替沙星莫西沙星為代表的呼吸氟喹諾酮類藥的市場占有率還在不斷擴大

莫西沙星是拜耳公司研制的獨家品種2002年在我國上市通用名為鹽酸莫西沙星商品名為拜復樂劑型有400毫克片劑和400毫克注射劑重點市場是我國大中城市的主要醫院現在莫西沙星在我國的銷售量和銷售額都在穩步增加顯示出很好的市場競爭能力

龍頭老大仍在發力

作為該類藥的龍頭老大左氧氟沙星的療效確切抗菌譜廣抗菌活性強不良反應小特別對泌尿生殖系統感染包括復雜泌尿道感染有強大的殺菌作用治療前列腺炎淋病等效果良好近年來我國泌尿生殖系統感染疾病的發病率在不斷上升患者眾多對抗菌藥需求很大

近年來研究人員對左氧氟沙星的合成工藝進行了若干有意義的改進其中最有價值的是將采用某中間體與丙二酸單乙酯在丁基鋰的存在下于-55℃低溫下縮合并脫羧改為該中間體與乙氧鎂丙二酸二乙酯縮合爾后部分水解并脫羧而得雖然本步收率由文獻的93%降為84%但新方法不僅改掉了低溫反應而且降低了成本同時也改掉了大量使用丁基鋰的不安全隱患更適合于工業化生產

總之由于喹諾酮類相關專利藥物品種的增多且相對于頭孢類大環內酯類等抗感染藥物具有價格低藥效高等優勢我們有理由相信喹諾酮藥物整體市場規模將呈現快速增長的趨勢特別是此類藥的研究比較活躍新品種不斷涌現導致品種更迭的速度明顯加快這更激發了各國對喹諾酮類藥物的研究熱情