上海藥物所以活性為導向的鄰羥基苯乙酮應用研究獲進展。
中國科學院上海藥物研究所楊春皓研究組在進行新型抗腫瘤藥物研發的同時還積極致力于以生物活性為導向的雜環合成方法學研究為研究組的新藥發現奠定化學基礎研究組利用一些人們熟知的簡單易得的有機小分子（如苯乙腈類鄰羥基苯乙酮類an old dog）為起始原料發展新的方法（New tricks）用以快速構建結構多樣的具有類藥性的雜環化合物
近期研究基于已有的工作在Organic Letters上報道了快速構建三氟甲硫基色酮的合成方法三氟甲硫基由于其具有強的拉電子性質和高的親脂性在醫藥農藥等領域具有巨大的潛在應用價值因此構建含有三氟甲硫基的有機化合物已經成為有機氟化學領域的研究熱點同時色酮由于具有多反應位點等特性經常被藥物化學家用來構建各種各樣的有機分子因此發展三氟甲硫基色酮的合成方法具有十分重要的意義
楊春皓研究組以鄰羥基苯乙酮為起始原料在DMF-DMA的作用下得到關鍵中間體以AgSCF3為三氟甲硫基源在TCCA的作用下一鍋串聯快速合成了三氟甲硫基色酮這是迄今為止首次報道的三氟甲硫基色酮的合成方法該方法反應條件溫和反應時間短反應收率高且可以放大到克級此外研究人員還利用該方法合成了天然抗癌活性產物topopyrone C的類似物
該研究受到國家自然科學基金創新研究群體基金和中國科學院科技創新交叉與合作團隊項目資助
除此之外研究組還基于鄰羥基苯乙酮分子多樣性導向合成了取代氨基吡咯/吡啶（Org.Lett.2014164186）α-咔卟啉（Org.Biomol.Chem.201412355）吡啶并香豆素（RSC.Adv.201335807）嘧啶/吡唑取代吡咯并三嗪（RSC.Adv.2013335807）含吡唑環雙磷酸（Org.Biomol.Chem.2012107730）等化合物在此基礎上與上海藥物所繆澤鴻研究組合作從中發現了微管蛋白與拓撲異構酶II的雙重抑制劑YCH337與YCH665（細胞水平IC50可達納摩爾級別）進一步的研究工作正在進行中
