枸櫞酸西地那非藥理作用
本品主要成分及化學名稱1-[4-乙氧基-3-[5-（67-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[43d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽 本品為藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色粉劑
枸櫞酸西地那非也叫萬艾可中國臺灣叫威而鋼,中文簡稱"偉哥"中國臺灣威而鋼處方藥適應癥范圍只限于患有男性勃起功能障礙的患者請謹慎購買偉哥是英文Viagra音譯原是由美國輝瑞（Pfizer）制藥公司研制生產的一種治療心絞痛的藥物在臨床試驗中發現其治療心絞痛的效果一般而對治療陽痿卻有特殊效果這一意外發現促使廠家干脆以治療陽痿的藥物申報美國食品和藥品管理局（FDA）于1997年3月27日正式批準該藥作為治療陽痿的專用藥物
藥理作用
本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服枸櫞酸西地那非分子式 藥它是西地那非的枸櫞酸鹽一種對環磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑 作用機制陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO）的釋放NO激活鳥苷酸環化酶導致環磷酸鳥苷（cGMP）水平增高使海綿體內平滑肌松弛血液充盈
⒈藥效學 西地那非對陰莖勃起反應的作用西地那非（SildenafilViagra,萬艾可） 是高度選擇性磷酸二酯酶5PDE5抑制劑PDE5在陰莖海綿體中高度表達而在其它組織中（包括血小板血管和內臟平滑肌骨骼肌）表達低下西地那非通過選擇性抑制PDE5增強一氧化氮NO－cGMP途徑升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌松弛使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強實驗顯示藥效可持續至4小時但反應較2小時時弱 西地那非對心肌的反應不論正常或病變的心臟傳導組織心肌細胞內皮細胞 淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制劑）無正性肌力作用不能直接影響心肌收縮功能
西地那非對心臟參數的影響正常男性志愿者單劑口服西地那非100mg未發生有臨床意義的心電圖改變8位穩定性缺血性心臟病患者在Swan－Ganz導管監測下 分4次靜脈注射了總量為40mg的西地那非結果靜息狀態下患者的收縮和舒張壓較基線時分別下降了7%和10%靜息右心房肺動脈壓肺動脈楔壓和心排出量分別 平均下降28%28%20%和7%盡管此靜脈注射劑量較健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg的平均峰值血藥濃度高2～5倍但患者運動時上述的血流動力學應答仍存在
西地那非對血壓的反應健康男性患者單劑口服西地那非100mg導致臥位血壓下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服藥后1-2小時血壓下降最明顯服藥后8小時與安慰劑組無差別25mg50mg100mg西地那非對血壓的影響相似似與藥物劑量和 血藥濃度無關同時服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大低血壓（90/50mmHg）和硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應用西地那非的嚴格禁忌證西地那非對血壓的最大作 用發生在約給藥后1小時即與藥物血漿峰值一致因此在西地那非的血漿藥物峰值 濃度時性活動可能誘發心臟事件雖然西地那非引起的低血壓反應輕而短暫（一般4 小時內血壓回到基線）但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產生明顯的和更長時間 的血壓降低西地那非半衰期短24小時內（約6個半衰期）可洗脫藥物美國心臟學院和美國心臟學會已明確指出24小時內使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非
西地那非對視覺的影響研究表明服用2倍于最大推薦劑量的藥物時本品對視力視網膜電流圖眼壓和視乳頭大小無影響可有一過性藍/綠顏色辨別異常 無論單獨使用或與阿司匹林合用本品對人出血時間沒有影響體外實驗中本品增強硝普鈉（NO供體）的抗人類血小板凝聚作用在麻醉下的家兔肝素與西地那 非合用對出血時間的延長有疊加作用但未進行過類似的人體研究 健康志愿者單劑口服西地那非100mg后精子的活動力和形態未受影響
