Ⅱ期試驗數據顯示托莫西汀有望用于治療注意力短缺活動過強癥
項Ⅱ期試驗數據指出Lilly公司的托莫西汀tomoxetineⅠ有望用作注意力短缺活動過強癥attention deficit hyperactivity disorderADHD的非興奮性療法用藥
在這些已發表于10月25日在紐約市召開的美國兒童和青少年精神病學學會年會上的試驗中291例年齡在7~13歲的ADHD兒童患者分別接受了9周的ⅠRi-talin哌醋甲酯methylphenidateⅡ或安慰劑的治療
Lilly公司說雖然Ⅰ的有效性不如金標準藥物Ⅱ但Ⅰ確在大多數兒童患者中較安慰劑很大程度地減少了他們的癥狀
參與上述Ⅱ期試驗的麻薩諸塞州綜合醫院的Thomas Spencer博士介紹說Ⅰ為一去甲腎上腺素抑制劑它被認為是一非興奮劑有望用來替代目前使用的如Novartis公司的Ⅱ和SmithKline Beecham公司的Dexedrine右苯丙胺d-extroamphetamineⅢ等精神興奮劑以治療ADHD
Spencer博士說約有30%的兒童對Ⅱ治療無效但Ⅰ具有完全不同的作用機理他補充道Ⅱ和其它興奮劑作用于神經遞質多巴胺然Ⅰ則作用于去甲腎上腺素
Spencer博士評論道Ⅰ有著非常為人看好的前景即它可用于興奮劑治療無效或因其它原因不能使用興奮劑的那些患者
Spencer博士繼續說Ⅰ作用的選擇性非常強故副作用極少Ⅱ和Ⅲ因存在濫用可能屬受控物質它們的副作用包括食欲缺乏焦慮幻覺情緒變化和失眠等
比較而言Lilly公司和Spencer博士均稱Ⅰ在Ⅱ期試驗中的相關副作用僅為食欲缺乏Lilly公司還強調Ⅰ對睡眠的影響也較Ⅱ少
在Lilly公司研究室工作的John Heiligenstein博士亦在會間評論道非興奮性藥物上市后將獲得明顯的優勢我們希望Ⅰ能擠占興奮劑的市場
Spencer博士補充道Lilly公司已于1999年開始了Ⅰ的Ⅲ期研究后者將涉及1000~1500例患者
Lilly公司的發言人透露道公司預期明年早期可完成該研究若Ⅰ的新藥申請能被美國食品與藥品管理局列入快速審批通道則如Ⅰ得到批準的話Ⅰ最早將于2002年上市
Spencer博士說通常認為最好能夠替代興奮劑另兩家公司Glaxo We-llcome公司和Abbott Laboratories公司也在開發ADHD用非興奮性治療藥物
在同一會議上還發表了Glaxo Wellcome公司的藥物GW320659Ⅳ的一項開放性Ⅱ期試驗結果后者顯示Ⅳ能被很好地耐受并可能對治療兒童ADHD有效Glaxo Wellcome公司的發言人Holly Russell說76%的接受Ⅳ治療兒童其癥狀獲得了改善
Russell介紹說Ⅳ與Ⅰ稍有不同Ⅳ既能抑制去甲腎上腺素又可抑制多巴胺然其仍被認為是一非興奮劑
Russell補充道公司雖未全面介入ADHD市場但我們仍計劃開發Ⅳ以拓展治療領域范圍
Abbott Laboratories公司正在開發ABT089ⅤAbbott Laboratories公司的發言人介紹說Ⅴ與Ⅱ有很大區別Ⅴ作用的腦區受體與Ⅰ不同Ⅴ是以神經元煙堿受體為靶的的不過Ⅴ尚處于臨床前研究階段它能否進入人體臨床試驗還不一定
按照IMS Health公司的統計美國1999年興奮劑的處方量為1860萬張其中哌醋甲酯所占份額最多占800萬張在哌醋甲酯處方中Ⅱ占270萬張哌醋甲酯1999年的銷售額為2.08億美元其中Ⅱ占1.36億美元
IMS Health公司的數據還顯示Shire Richwood公司的Adderall[右苯丙胺和安非他明amphetamine]Ⅵ的銷售額落后哌醋甲酯不遠Ⅵ1999年的處方量為410萬張銷售額為1.555億美元
截止2000年目前所有品牌哌醋甲酯的銷售額為9700美元而Ⅵ的銷售額為1.43億美元