頭孢是頭孢類抗菌藥的總稱，頭孢菌素類（Cephalosporins）是以冠頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素C作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗生素。
SFDA修訂注射用鹽酸頭孢替安說明書通知
各省自治區(qū)直轄市食品藥品監(jiān)督管理局（藥品監(jiān)督管理局）
目前已上市的注射用鹽酸頭孢替安的說明書有多個(gè)版本其中的用法用量項(xiàng)目?jī)?nèi)容差別較大為此國(guó)家局決定修訂注射用鹽酸頭孢替安說明書現(xiàn)將有關(guān)事宜通知如下
一請(qǐng)通知轄區(qū)內(nèi)相關(guān)藥品生產(chǎn)企業(yè)參照注射用頭孢替安說明書樣稿（附件）的內(nèi)容按照《藥品說明書和標(biāo)簽管理規(guī)定》和《化學(xué)藥品和生物制品說明書規(guī)范細(xì)則》印制藥品說明書和標(biāo)簽要特別注意核準(zhǔn)日期修改日期臨床試驗(yàn)項(xiàng)目的書寫對(duì)于說明書樣稿中的空項(xiàng)或未列全的項(xiàng)目要求你企業(yè)根據(jù)實(shí)際情況填寫如規(guī)格包裝有效期批準(zhǔn)文號(hào)生產(chǎn)企業(yè)等
二藥品生產(chǎn)企業(yè)應(yīng)按照上述要求盡快修訂說明書和包裝標(biāo)簽并于本通知下發(fā)之日起40日內(nèi)報(bào)所在地省級(jí)食品藥品監(jiān)督管理局備案自備案之日起出廠的藥品不得再使用原藥品說明書和包裝標(biāo)簽
三藥品生產(chǎn)企業(yè)應(yīng)當(dāng)將修訂的內(nèi)容及時(shí)通知相關(guān)醫(yī)療機(jī)構(gòu)藥品經(jīng)營(yíng)企業(yè)等單位
四國(guó)家局此前按照注射用頭孢替安說明書樣稿批準(zhǔn)的藥品不在上述要求之列
附件注射用鹽酸頭孢替安說明書
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局
二○○六年十月二十八日
附件
注射用鹽酸頭孢替安說明書
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
通用名稱注射用鹽酸頭孢替安
英文名稱Cefotiam Hydrochloride for Injection
漢語(yǔ)拼音Zhusheyong Yansuantoubaoti’an
本品主要成份為鹽酸頭孢替安
化學(xué)名稱（6R,7R）-7-[[（2-氨基-4-噻唑基）乙酰基]氨基]-3-[[1-[2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式
分子式C18H23N9O4S3?2HCl
分子量598.54
本品為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末
主要用于對(duì)本品敏感的葡萄球菌屬鏈球菌屬（腸球菌除外）肺炎球菌流感桿菌大腸桿菌克雷白桿菌屬腸道菌屬枸櫞酸桿菌屬奇異變形桿菌普通變形桿菌雷特格氏變形桿菌摩根氏變形桿菌等所致下列感染
敗血癥術(shù)后感染燒傷感染皮下膿腫臃癤癤腫骨髓炎化膿性關(guān)節(jié)炎扁桃體炎（扁桃體周圍炎扁桃體周圍膿腫）支氣管炎支氣管擴(kuò)張合并感染肺炎肺化膿癥膿胸膽管炎膽囊炎腹膜炎腎盂腎炎膀胱炎尿路炎前列腺炎髓膜炎子宮內(nèi)膜炎盆腔炎子宮旁組織炎附件炎前庭大腺炎中耳炎鼻竇炎
（1）0.5g（2）1.0g（按頭孢替安C18H23N9O4S3計(jì)）
通常成年人一日0.5-2g分2-4次小兒一日40-80mg/kg分3-4次靜脈注射本品可隨年齡和癥狀的不同適當(dāng)增減對(duì)成年人敗血癥一日量可增至4g對(duì)小兒敗血癥腦脊膜炎等重癥和難治性感染一日量可增至160mg靜脈注射時(shí)可用生理鹽水或葡萄糖注射溶液溶解后使用此外也可將本品的一次用量0.25-2g添加到糖液電解質(zhì)液或氨基酸等輸液中于30分鐘至2小時(shí)內(nèi)靜脈滴注對(duì)小兒則可參看前面所述給藥量添加到補(bǔ)液中后于30分鐘至1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注
本品注射液的配制法
本品含有緩沖劑無(wú)水碳酸鈉溶解時(shí)因發(fā)生CO2故將瓶?jī)?nèi)制成了負(fù)壓溶解1克時(shí)可向瓶?jī)?nèi)注入約5ml溶解液使其溶解（1克注射用本品如用做靜脈滴注用可加入100mL溶解液使其溶解）
靜注時(shí)一般是將1克稀釋至20ml后注射
靜脈滴注時(shí)不可用注射用水稀釋因不能成等滲溶液
溶解本品時(shí)請(qǐng)?jiān)斪x本品所附之溶解法說明書
本劑注射液調(diào)制時(shí)會(huì)發(fā)生接觸性麻疹調(diào)制時(shí)如果在手上發(fā)生腫癢發(fā)紅全身性發(fā)疹癢腹痛惡心嘔吐以后應(yīng)避免接觸本產(chǎn)品
（1） 休克偶有發(fā)生休克癥狀因而給藥后應(yīng)注意觀察若發(fā)生感覺不適口內(nèi)感覺異常喘鳴眩暈排便感耳鳴出汗等癥狀應(yīng)停止給藥
（2） 過敏性反應(yīng)若出現(xiàn)皮疹蕁麻疹紅斑搔癢發(fā)熱淋巴腺腫大關(guān)節(jié)痛等過敏性反應(yīng)時(shí)應(yīng)停止給藥并做適當(dāng)處置
（3） 腎臟偶爾出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎障礙因而應(yīng)定期實(shí)行檢查充分觀察出現(xiàn)異常情況時(shí)應(yīng)中止給藥并做適當(dāng)處置
（4） 血液有時(shí)出現(xiàn)紅細(xì)胞減少粒細(xì)胞減少嗜酸性白細(xì)胞增高血小板減少偶爾出現(xiàn)溶血性貧血
（5） 肝臟有時(shí)出現(xiàn)SGOTSGPT堿性磷酸酶增高偶爾出現(xiàn)膽紅素乳酸脫氫酶γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高
（6） 消化系統(tǒng)偶爾出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨帶血便癥狀的嚴(yán)重結(jié)腸炎若因應(yīng)用本品而出現(xiàn)腹痛或多次腹瀉時(shí)應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)處置本品有時(shí)可引起惡心腹瀉偶也出現(xiàn)嘔吐食欲不振腹痛等癥狀
（7） 呼吸系統(tǒng)偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒咳嗽呼吸困難胸部X線異常嗜酸性白細(xì)胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎若出現(xiàn)上述癥狀應(yīng)停藥并采取注射腎上腺皮質(zhì)荷爾蒙等適當(dāng)處置
（8） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)腎功能衰竭患者大劑量給藥時(shí)有時(shí)可出現(xiàn)痙攣等神經(jīng)癥狀
（9） 菌群交替現(xiàn)象偶有出現(xiàn)口腔炎念珠菌癥
（10） 維生素缺乏癥偶有出現(xiàn)維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥出血傾向等）維生素B族缺乏癥（舌炎口腔炎食欲不振神經(jīng)炎等）
（11） 其他偶有引起頭暈頭痛倦怠感麻木感等
（1） 對(duì)本品有休克既往史者
（2） 對(duì)本品或?qū)︻^孢類抗生素有過敏既往史者
1．下列患者慎重用藥
（1） 對(duì)青霉素類抗生素有過敏既往史者
（2） 本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘皮疹蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性疾病體質(zhì)者
（3） 嚴(yán)重腎功能障礙者
（4） 經(jīng)口攝取不良的患者或采取非經(jīng)口營(yíng)養(yǎng)的患者高齡者全身狀態(tài)不佳者因可能出現(xiàn)維生素K缺乏癥要充分進(jìn)行觀察
2．一般注意事項(xiàng)
（1） 由于有發(fā)生休克的可能性給藥前應(yīng)詳細(xì)問診最好在注射前做皮膚敏感實(shí)驗(yàn)
（2） 應(yīng)事先做好發(fā)生休克時(shí)急救處置的準(zhǔn)備另應(yīng)讓用藥患者保持安靜狀態(tài)充分觀察
3．對(duì)臨床化驗(yàn)值的影響
（1） 除檢尿糖試條外用班氏試劑弗林氏試驗(yàn)檢查尿糖有時(shí)出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)
（2） 有時(shí)可使直接庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)出現(xiàn)陽(yáng)性應(yīng)注意
4．用藥時(shí)的注意事項(xiàng)
（1） 只可用于靜脈內(nèi)注射
（2） 為了避免大劑量靜脈給藥時(shí)偶爾引起的血管痛血栓性靜脈炎應(yīng)充分注意注射液的配制注射部位注射法等并盡量減慢注射速度
（3） 溶解后的藥液應(yīng)迅速使用若必須貯存亦應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)用完此時(shí)微黃色的藥液可能隨著時(shí)間的延長(zhǎng)而加深
5．其他
本品給藥期間最好定期做肝功腎功血液象等檢查
本藥用于孕婦時(shí)是否安全的問題尚未確定因而對(duì)孕婦或可能已妊娠的婦女在治療上只有認(rèn)為有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可給藥
本品用于早產(chǎn)兒和新生兒是否安全的問題尚未確定
老年患者用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量對(duì)高齡患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量和給藥間隔時(shí)間預(yù)防不良反應(yīng)的發(fā)生
與本品類似的化合物（別種頭孢類抗生素）與速尿等利尿藥并用可增強(qiáng)腎毒性因而本品與速尿等利尿藥并用時(shí)應(yīng)注意腎功能
如發(fā)生藥物過量應(yīng)立即停用本品必要時(shí)可進(jìn)行血液透析或腹膜透析
1．抗菌作用
（1） 對(duì)革蘭陰性菌和陽(yáng)性菌都有廣泛的抗菌作用尤其對(duì)大腸桿菌克雷白桿菌屬奇異變形桿菌流感桿菌等顯示了更強(qiáng)的抗菌活性對(duì)腸道菌屬枸櫞酸桿菌屬吲哚陽(yáng)性的普通變形桿菌雷特格氏變形桿菌摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性
（2） 本品的抗菌作用為殺菌性的
2．作用機(jī)制
本品的抗菌作用機(jī)理是阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成本品對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性是因?yàn)樗鼘?duì)細(xì)菌細(xì)胞外膜有良好的通透性和對(duì)β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定以及對(duì)青霉素結(jié)合蛋白1B和3親和性高從而增強(qiáng)了對(duì)細(xì)胞壁粘肽交叉聯(lián)結(jié)的抑制作用所致
3．毒理研究
亞急性及慢性毒性實(shí)驗(yàn)
將本品分別按0.10.313g/kg/日給大鼠肌注1個(gè)月和按0.030.10.31g/kg/日肌注6個(gè)月給狗按0.10.31g/kg/日靜注及肌注1個(gè)月和按0.030.10.3g/kg/日靜注6個(gè)月給猴按0.10.31g/kg/日靜注或肌注1個(gè)月的實(shí)驗(yàn)中可認(rèn)為是由本品引致的主要所見如下
（1）對(duì)腎臟的影響
在猴的1g/kg的給藥組除見到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內(nèi)細(xì)胞性或玻璃樣圓柱體增加以外無(wú)其他異常所見在對(duì)大鼠1g/kg/日肌注1個(gè)月和對(duì)猴1g/kg/日肌注1個(gè)月的實(shí)驗(yàn)中還和先鋒霉素Ⅰ的1g/kg/日給藥組做了對(duì)照比較研究其結(jié)果是本品對(duì)腎臟的影響與先鋒霉素Ⅰ大致相同
（2）對(duì)肝臟的影響
除猴的1g/kg和大鼠3g/kg給藥組出現(xiàn)了肝細(xì)胞脂肪化和GOTGPT增高外未見其他異常變化
（3）其他
各種動(dòng)物的大劑量肌注組在注射部位出現(xiàn)了局部刺激作用及其伴隨的局部血管收縮對(duì)狗除見到特異的皮膚潮紅和腫脹以外別無(wú)其他異常所見
生殖實(shí)驗(yàn)
在大鼠和家兔的器官形成期各給肌注噻乙胺唑頭孢菌素0.030.10.3g/kg/日和0.010.030.09g/kg/日的實(shí)驗(yàn)中除看到家兔0.09g/kg/給藥組母動(dòng)物出現(xiàn)體重抑制與死亡外未見有致畸作用和對(duì)胎仔的影響等
在對(duì)大鼠的妊娠前及妊娠期給藥實(shí)驗(yàn)以及圍產(chǎn)期及授乳期給藥實(shí)驗(yàn)中皆未見到異常變化
30分鐘靜脈滴注本品1g和2g血藥峰濃度分別為75和148mg/L靜脈推注本品0.5g后5分鐘的血藥濃度為51mg/L本品的血清半衰期為0.6-1.1小時(shí)
靜脈注射給藥后本品可廣泛分布于體內(nèi)各組織血液腎組織及膽汁中濃度較高靜脈滴注2g后2小時(shí)平均膽汁中藥物濃度為702mg/L靜脈推注0.5g后腎組織中濃度超過100mg/kg藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體痰液肺組織胸水膽囊壁腹水腎組織膀胱壁前列腺盆腔滲出液羊水等乳汁中有微量分布但本品難以透過血腦屏障
本品在體內(nèi)無(wú)積蓄作用主要以原形經(jīng)腎排泄其次為膽汁排泄血清蛋白結(jié)合率約為8%1次靜脈滴注或靜注0.5g1g和2g后至6小時(shí)后尿中排出給藥量的60-75%靜脈推注0.5g后尿藥濃度在給藥后0-2小時(shí)2-4小時(shí)和4-6小時(shí)分別達(dá)到2000mg/L350mg/L和66mg/L小兒1次靜脈給藥1020或40mg/kg后6小時(shí)內(nèi)尿中排泄情況與成人大致相仿
密封在涼暗（避光并不超過20℃）干燥處保存
暫定18個(gè)月
企業(yè)名稱哈藥集團(tuán)制藥總廠
生產(chǎn)地址哈爾濱市南崗區(qū)學(xué)府路109號(hào)
郵政編碼150086
電話號(hào)碼0451-86668877
傳真號(hào)碼0451-86666348
網(wǎng) 址http://www.hayaozong.com
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目前已上市的注射用鹽酸頭孢替安的說明書有多個(gè)版本其中的用法用量項(xiàng)目?jī)?nèi)容差別較大為此國(guó)家局決定修訂注射用鹽酸頭孢替安說明書現(xiàn)將有關(guān)事宜通知如下
一請(qǐng)通知轄區(qū)內(nèi)相關(guān)藥品生產(chǎn)企業(yè)參照注射用頭孢替安說明書樣稿（附件）的內(nèi)容按照《藥品說明書和標(biāo)簽管理規(guī)定》和《化學(xué)藥品和生物制品說明書規(guī)范細(xì)則》印制藥品說明書和標(biāo)簽要特別注意核準(zhǔn)日期修改日期臨床試驗(yàn)項(xiàng)目的書寫對(duì)于說明書樣稿中的空項(xiàng)或未列全的項(xiàng)目要求你企業(yè)根據(jù)實(shí)際情況填寫如規(guī)格包裝有效期批準(zhǔn)文號(hào)生產(chǎn)企業(yè)等
二藥品生產(chǎn)企業(yè)應(yīng)按照上述要求盡快修訂說明書和包裝標(biāo)簽并于本通知下發(fā)之日起40日內(nèi)報(bào)所在地省級(jí)食品藥品監(jiān)督管理局備案自備案之日起出廠的藥品不得再使用原藥品說明書和包裝標(biāo)簽
三藥品生產(chǎn)企業(yè)應(yīng)當(dāng)將修訂的內(nèi)容及時(shí)通知相關(guān)醫(yī)療機(jī)構(gòu)藥品經(jīng)營(yíng)企業(yè)等單位
四國(guó)家局此前按照注射用頭孢替安說明書樣稿批準(zhǔn)的藥品不在上述要求之列
附件注射用鹽酸頭孢替安說明書
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局
二○○六年十月二十八日
附件
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通用名稱注射用鹽酸頭孢替安
英文名稱Cefotiam Hydrochloride for Injection
漢語(yǔ)拼音Zhusheyong Yansuantoubaoti’an
本品主要成份為鹽酸頭孢替安
化學(xué)名稱（6R,7R）-7-[[（2-氨基-4-噻唑基）乙酰基]氨基]-3-[[1-[2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鹽酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式
分子式C18H23N9O4S3?2HCl
分子量598.54
本品為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末
主要用于對(duì)本品敏感的葡萄球菌屬鏈球菌屬（腸球菌除外）肺炎球菌流感桿菌大腸桿菌克雷白桿菌屬腸道菌屬枸櫞酸桿菌屬奇異變形桿菌普通變形桿菌雷特格氏變形桿菌摩根氏變形桿菌等所致下列感染
敗血癥術(shù)后感染燒傷感染皮下膿腫臃癤癤腫骨髓炎化膿性關(guān)節(jié)炎扁桃體炎（扁桃體周圍炎扁桃體周圍膿腫）支氣管炎支氣管擴(kuò)張合并感染肺炎肺化膿癥膿胸膽管炎膽囊炎腹膜炎腎盂腎炎膀胱炎尿路炎前列腺炎髓膜炎子宮內(nèi)膜炎盆腔炎子宮旁組織炎附件炎前庭大腺炎中耳炎鼻竇炎
（1）0.5g（2）1.0g（按頭孢替安C18H23N9O4S3計(jì)）
通常成年人一日0.5-2g分2-4次小兒一日40-80mg/kg分3-4次靜脈注射本品可隨年齡和癥狀的不同適當(dāng)增減對(duì)成年人敗血癥一日量可增至4g對(duì)小兒敗血癥腦脊膜炎等重癥和難治性感染一日量可增至160mg靜脈注射時(shí)可用生理鹽水或葡萄糖注射溶液溶解后使用此外也可將本品的一次用量0.25-2g添加到糖液電解質(zhì)液或氨基酸等輸液中于30分鐘至2小時(shí)內(nèi)靜脈滴注對(duì)小兒則可參看前面所述給藥量添加到補(bǔ)液中后于30分鐘至1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注
本品注射液的配制法
本品含有緩沖劑無(wú)水碳酸鈉溶解時(shí)因發(fā)生CO2故將瓶?jī)?nèi)制成了負(fù)壓溶解1克時(shí)可向瓶?jī)?nèi)注入約5ml溶解液使其溶解（1克注射用本品如用做靜脈滴注用可加入100mL溶解液使其溶解）
靜注時(shí)一般是將1克稀釋至20ml后注射
靜脈滴注時(shí)不可用注射用水稀釋因不能成等滲溶液
溶解本品時(shí)請(qǐng)?jiān)斪x本品所附之溶解法說明書
本劑注射液調(diào)制時(shí)會(huì)發(fā)生接觸性麻疹調(diào)制時(shí)如果在手上發(fā)生腫癢發(fā)紅全身性發(fā)疹癢腹痛惡心嘔吐以后應(yīng)避免接觸本產(chǎn)品
（1） 休克偶有發(fā)生休克癥狀因而給藥后應(yīng)注意觀察若發(fā)生感覺不適口內(nèi)感覺異常喘鳴眩暈排便感耳鳴出汗等癥狀應(yīng)停止給藥
（2） 過敏性反應(yīng)若出現(xiàn)皮疹蕁麻疹紅斑搔癢發(fā)熱淋巴腺腫大關(guān)節(jié)痛等過敏性反應(yīng)時(shí)應(yīng)停止給藥并做適當(dāng)處置
（3） 腎臟偶爾出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎障礙因而應(yīng)定期實(shí)行檢查充分觀察出現(xiàn)異常情況時(shí)應(yīng)中止給藥并做適當(dāng)處置
（4） 血液有時(shí)出現(xiàn)紅細(xì)胞減少粒細(xì)胞減少嗜酸性白細(xì)胞增高血小板減少偶爾出現(xiàn)溶血性貧血
（5） 肝臟有時(shí)出現(xiàn)SGOTSGPT堿性磷酸酶增高偶爾出現(xiàn)膽紅素乳酸脫氫酶γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高
（6） 消化系統(tǒng)偶爾出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨帶血便癥狀的嚴(yán)重結(jié)腸炎若因應(yīng)用本品而出現(xiàn)腹痛或多次腹瀉時(shí)應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)處置本品有時(shí)可引起惡心腹瀉偶也出現(xiàn)嘔吐食欲不振腹痛等癥狀
（7） 呼吸系統(tǒng)偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒咳嗽呼吸困難胸部X線異常嗜酸性白細(xì)胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎若出現(xiàn)上述癥狀應(yīng)停藥并采取注射腎上腺皮質(zhì)荷爾蒙等適當(dāng)處置
（8） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)腎功能衰竭患者大劑量給藥時(shí)有時(shí)可出現(xiàn)痙攣等神經(jīng)癥狀
（9） 菌群交替現(xiàn)象偶有出現(xiàn)口腔炎念珠菌癥
（10） 維生素缺乏癥偶有出現(xiàn)維生素K缺乏癥（低凝血酶原血癥出血傾向等）維生素B族缺乏癥（舌炎口腔炎食欲不振神經(jīng)炎等）
（11） 其他偶有引起頭暈頭痛倦怠感麻木感等
（1） 對(duì)本品有休克既往史者
（2） 對(duì)本品或?qū)︻^孢類抗生素有過敏既往史者
1．下列患者慎重用藥
（1） 對(duì)青霉素類抗生素有過敏既往史者
（2） 本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘皮疹蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性疾病體質(zhì)者
（3） 嚴(yán)重腎功能障礙者
（4） 經(jīng)口攝取不良的患者或采取非經(jīng)口營(yíng)養(yǎng)的患者高齡者全身狀態(tài)不佳者因可能出現(xiàn)維生素K缺乏癥要充分進(jìn)行觀察
2．一般注意事項(xiàng)
（1） 由于有發(fā)生休克的可能性給藥前應(yīng)詳細(xì)問診最好在注射前做皮膚敏感實(shí)驗(yàn)
（2） 應(yīng)事先做好發(fā)生休克時(shí)急救處置的準(zhǔn)備另應(yīng)讓用藥患者保持安靜狀態(tài)充分觀察
3．對(duì)臨床化驗(yàn)值的影響
（1） 除檢尿糖試條外用班氏試劑弗林氏試驗(yàn)檢查尿糖有時(shí)出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)
（2） 有時(shí)可使直接庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)出現(xiàn)陽(yáng)性應(yīng)注意
4．用藥時(shí)的注意事項(xiàng)
（1） 只可用于靜脈內(nèi)注射
（2） 為了避免大劑量靜脈給藥時(shí)偶爾引起的血管痛血栓性靜脈炎應(yīng)充分注意注射液的配制注射部位注射法等并盡量減慢注射速度
（3） 溶解后的藥液應(yīng)迅速使用若必須貯存亦應(yīng)在8小時(shí)內(nèi)用完此時(shí)微黃色的藥液可能隨著時(shí)間的延長(zhǎng)而加深
5．其他
本品給藥期間最好定期做肝功腎功血液象等檢查
本藥用于孕婦時(shí)是否安全的問題尚未確定因而對(duì)孕婦或可能已妊娠的婦女在治療上只有認(rèn)為有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可給藥
本品用于早產(chǎn)兒和新生兒是否安全的問題尚未確定
老年患者用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量對(duì)高齡患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量和給藥間隔時(shí)間預(yù)防不良反應(yīng)的發(fā)生
與本品類似的化合物（別種頭孢類抗生素）與速尿等利尿藥并用可增強(qiáng)腎毒性因而本品與速尿等利尿藥并用時(shí)應(yīng)注意腎功能
如發(fā)生藥物過量應(yīng)立即停用本品必要時(shí)可進(jìn)行血液透析或腹膜透析
1．抗菌作用
（1） 對(duì)革蘭陰性菌和陽(yáng)性菌都有廣泛的抗菌作用尤其對(duì)大腸桿菌克雷白桿菌屬奇異變形桿菌流感桿菌等顯示了更強(qiáng)的抗菌活性對(duì)腸道菌屬枸櫞酸桿菌屬吲哚陽(yáng)性的普通變形桿菌雷特格氏變形桿菌摩根氏變形桿菌也顯示了良好的抗菌活性
（2） 本品的抗菌作用為殺菌性的
2．作用機(jī)制
本品的抗菌作用機(jī)理是阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成本品對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性是因?yàn)樗鼘?duì)細(xì)菌細(xì)胞外膜有良好的通透性和對(duì)β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定以及對(duì)青霉素結(jié)合蛋白1B和3親和性高從而增強(qiáng)了對(duì)細(xì)胞壁粘肽交叉聯(lián)結(jié)的抑制作用所致
3．毒理研究
亞急性及慢性毒性實(shí)驗(yàn)
將本品分別按0.10.313g/kg/日給大鼠肌注1個(gè)月和按0.030.10.31g/kg/日肌注6個(gè)月給狗按0.10.31g/kg/日靜注及肌注1個(gè)月和按0.030.10.3g/kg/日靜注6個(gè)月給猴按0.10.31g/kg/日靜注或肌注1個(gè)月的實(shí)驗(yàn)中可認(rèn)為是由本品引致的主要所見如下
（1）對(duì)腎臟的影響
在猴的1g/kg的給藥組除見到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內(nèi)細(xì)胞性或玻璃樣圓柱體增加以外無(wú)其他異常所見在對(duì)大鼠1g/kg/日肌注1個(gè)月和對(duì)猴1g/kg/日肌注1個(gè)月的實(shí)驗(yàn)中還和先鋒霉素Ⅰ的1g/kg/日給藥組做了對(duì)照比較研究其結(jié)果是本品對(duì)腎臟的影響與先鋒霉素Ⅰ大致相同
（2）對(duì)肝臟的影響
除猴的1g/kg和大鼠3g/kg給藥組出現(xiàn)了肝細(xì)胞脂肪化和GOTGPT增高外未見其他異常變化
（3）其他
各種動(dòng)物的大劑量肌注組在注射部位出現(xiàn)了局部刺激作用及其伴隨的局部血管收縮對(duì)狗除見到特異的皮膚潮紅和腫脹以外別無(wú)其他異常所見
生殖實(shí)驗(yàn)
在大鼠和家兔的器官形成期各給肌注噻乙胺唑頭孢菌素0.030.10.3g/kg/日和0.010.030.09g/kg/日的實(shí)驗(yàn)中除看到家兔0.09g/kg/給藥組母動(dòng)物出現(xiàn)體重抑制與死亡外未見有致畸作用和對(duì)胎仔的影響等
在對(duì)大鼠的妊娠前及妊娠期給藥實(shí)驗(yàn)以及圍產(chǎn)期及授乳期給藥實(shí)驗(yàn)中皆未見到異常變化
30分鐘靜脈滴注本品1g和2g血藥峰濃度分別為75和148mg/L靜脈推注本品0.5g后5分鐘的血藥濃度為51mg/L本品的血清半衰期為0.6-1.1小時(shí)
靜脈注射給藥后本品可廣泛分布于體內(nèi)各組織血液腎組織及膽汁中濃度較高靜脈滴注2g后2小時(shí)平均膽汁中藥物濃度為702mg/L靜脈推注0.5g后腎組織中濃度超過100mg/kg藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體痰液肺組織胸水膽囊壁腹水腎組織膀胱壁前列腺盆腔滲出液羊水等乳汁中有微量分布但本品難以透過血腦屏障
本品在體內(nèi)無(wú)積蓄作用主要以原形經(jīng)腎排泄其次為膽汁排泄血清蛋白結(jié)合率約為8%1次靜脈滴注或靜注0.5g1g和2g后至6小時(shí)后尿中排出給藥量的60-75%靜脈推注0.5g后尿藥濃度在給藥后0-2小時(shí)2-4小時(shí)和4-6小時(shí)分別達(dá)到2000mg/L350mg/L和66mg/L小兒1次靜脈給藥1020或40mg/kg后6小時(shí)內(nèi)尿中排泄情況與成人大致相仿
密封在涼暗（避光并不超過20℃）干燥處保存
暫定18個(gè)月
企業(yè)名稱哈藥集團(tuán)制藥總廠
生產(chǎn)地址哈爾濱市南崗區(qū)學(xué)府路109號(hào)
郵政編碼150086
電話號(hào)碼0451-86668877
傳真號(hào)碼0451-86666348
網(wǎng) 址http://www.hayaozong.com
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