頭孢類抗生素和青霉素類的關(guān)系
抗生素是由微生物(包括細菌真菌放線菌屬)產(chǎn)生能抑制或殺滅其他微生物的物質(zhì)抗生素分為天然品和人工合成品前者由微生物產(chǎn)生后者是對天然抗生素進行結(jié)構(gòu)改造獲得的部分合成產(chǎn)品頭孢是屬于抗生素類
這兩者都屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素
頭孢菌素類(Cephalosporins)是由冠頭孢菌培養(yǎng)液中分離的頭孢菌素C,經(jīng)改造側(cè)鏈而得到的一系列半合成抗生素其抗菌譜廣,對厭氧菌有高效引起的過敏反應(yīng)較青霉素類低對酸及對各種細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定作用機理同青霉素,也是抑制細菌細胞壁的生成而達到殺菌的目的.屬繁殖期殺菌藥(頭孢菌素是青霉素近源的頭孢菌屬的真菌發(fā)酵液離而來)
青霉素一般是靜脈滴注的藥效強但抗菌譜窄且半衰期短
1.笫一代頭孢菌素
第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的從抗菌性能來說對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性鏈球菌和其他鏈球菌包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐藥)葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)流感嗜血桿菌大腸桿菌克雷伯桿菌奇異變形桿菌沙門菌志賀菌等不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優(yōu)而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用
但是第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱因此革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐藥第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌枸櫞酸桿菌產(chǎn)氣桿菌假單胞菌沙雷桿菌擬桿菌糞鏈球菌(頭孢硫脒除外)等微生物無效本代抗生素中常用品種有頭孢唑林頭孢氨芐頭孢拉定頭孢羥氨芐頭孢克羅等其中除頭孢唑林只能供注射外其他的均可用于口服也稱口服頭孢頭孢噻吩頭孢噻啶頭孢來星頭孢乙腈頭孢匹林等均已少用或不用
2.笫二代頭孢菌素第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低而對革蘭陰性菌的作用較為優(yōu)異表現(xiàn)在(l)抗酶性能強一些革蘭陰性菌(如大腸桿菌奇異變形桿菌等)易對第一代頭孢菌素耐藥第二代頭孢菌素對這些耐藥菌株常可有效(2)抗菌譜廣第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大對奈瑟菌部分吲哚陽性變形桿菌部分枸櫞酸桿菌部分腸稈菌屬均有抗菌作用第二代頭孢菌素對假單胞屬(銅綠假單胞菌)不動桿菌沙雷桿菌糞鏈球菌等無效臨床應(yīng)用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多頭孢西汀(美福仙)頭孢呋新(西力欣)頭孢克羅等
3.笫三代頭孢菌素第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代(個別品種相近)對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越(1)抗菌譜擴大第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大對銅綠假單胞菌沙雷桿菌不動桿菌消化球菌以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種藥物的抗菌效能不盡相同)對于糞鏈球菌難辨梭狀芽胞桿菌等無效(2)耐酶性能強對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株第三代頭孢菌素常可有效常用有頭孢哌酮(先鋒必素)頭孢三嗪(羅塞秦菌必治)頭孢噻肟鈉頭孢他啶頭孢唑肟等
|4.笫四代頭孢菌素第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱不能用于控制金黃色葡萄球菌感染近年來發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能還對葡萄球菌有抗菌作用稱為第四代頭孢菌素關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素其他的一些β-內(nèi)酰胺抗生素也可按此分代常用有拉他頭孢頭孢匹羅氨曲南等
1.青霉素和頭孢菌素都屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素
2.青霉素是青霉菌培養(yǎng)液中提取精致獲得的是一種窄普抗生素其基本結(jié)構(gòu)是母核6--氨基青霉烷酸(6-APA)其中β--內(nèi)酰胺環(huán)對抗菌活性起重要作用
3.頭孢菌素是一類來自頭孢菌的廣譜抗生素
4.頭孢菌素和青霉素類都具有相同的β-內(nèi)酰胺環(huán)所不同的是頭孢菌素系7--氨基頭孢烷酸(7--ACA)的衍生物青霉素由6--氨基青霉烷酸(6-APA)兩者的區(qū)別只是青霉素母核中五元噻唑環(huán)換成頭孢菌素的六元雙氫噻嗪環(huán)