執業西藥師考試藥理學輔導:唑尼沙胺
藥理及應用】實驗證明本品對電休克或戊四唑誘發的癲癇模型的強直性驚厥有抑制作用其作用相似于本妥英及卡馬西平且持續時間長對癲癇病灶的異常放電有抑制作用由于結構中有磺酰胺基故對碳酸酐酶有抑制作用本品毒性低雄性大鼠ld50值口服為1992靜注為705.長期毒性試驗表明無嚴重毒性反應只見輕微肝腎影響停藥后可恢復給大鼠等服高劑量時發現有與其它抗癲癇藥大體相同的致畸作用抗原試驗變異原試驗及致癌試驗均為陰性本品口服易吸收5~6小時達峰濃度t1/2為60小時反復用藥無蓄積性經肝臟與考試大收集整理葡萄糖醛酸結合最終自腎臟排泄本品適用于治療癲癇大發作小發作局限性發作精神運動性發作及癲癇持續狀態
【用法】口服成人最初每日100~200mg分1~3次服在1~2周內增至每日200~400mg分1~3次服1日最大劑量為600mg.小兒最初1日劑量為2~4mg/kg分1~3次服在1~2周內增至每日4~8mg/kg分1~3次服1日最大劑量為12mg/kg.【注意(1)本品副作用主要為困倦食欲不振乏力運動失調白細胞降低astalt等值升高偶見過敏反應復視視覺異常(2)連續用藥中不可急劇減量或突然停藥(3)服藥過程中應定期檢查肝腎功能及血象(4)本品可引起注意力及反射運動能力降低故司機操作機器者慎用孕婦禁用哺乳期婦女慎用
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