中藥泡騰片的輔料選擇常識/圖
近年來中藥口服新劑型研究進展迅速主要集中在速釋劑型緩速釋藥劑型定時釋藥劑型和定位釋藥劑型而藥用輔料在現代制劑中發揮著越來越大的作用中藥泡騰片是近年發展起來的中藥新劑型由于泡騰片輔料種類多用量大需要特別注意輔料的選擇
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一般而言新制劑選擇合適的輔料時應遵循以下原則首先要了解藥用輔料的性能功能質量規格穩定性配伍禁忌等及其具有的應用內容如輔料的吸濕性對藥物的相容性流動性溶解性粘度等其次要了解藥物的本身性質(物理化學生物學等性質)如藥物的多晶型對熱濕光pH的敏感性溶解性體內外穩定性等第三要根據制劑研發所要選用的工藝來選擇藥用輔料這些制劑工藝主要有直接壓片濕法制粒干壓工藝流化床制粒包衣噴霧制粒等不同的生產工藝就需要選擇合適的輔料第四要注意藥物的劑量藥物劑量一般分為高劑量和低劑量對于高劑量來說通常存在的問題是藥物和必需的輔料所制成的藥片太大不符合要求這就要選擇優越的輔料來減少輔料的用量而對于低劑量來說微量藥物在制劑中的均勻性是最大的問題第五給藥的劑型如片劑膠囊顆粒劑散劑微丸滴丸等第六藥物的釋藥特征性如速釋緩釋控釋(定時定位)等
中藥泡騰片特別適用于兒童老年人和不能吞服固體制劑的患者藥物起效迅速生物利用度高攜帶方便而泡騰片的研制除主藥和泡騰賦形劑外還含有其他賦形劑如制粒劑粘合劑和潤濕劑稀釋劑矯味劑甜味劑潤滑劑著色劑及消泡劑等這些賦形劑在制劑成型方面起著很重要的作用泡騰片在輔料選擇上除了要考慮以上幾個原則外還需要注意以下問題
一是泡騰片常用的酸源泡騰片常用的酸源有檸檬酸酒石酸富馬酸己二酸蘋果酸就檸檬酸而言它易溶于水口感好但具有很強的吸濕性在65%~75%的相對濕度下即可吸收大量水分生產和貯藏過程中常造成粘沖顆粒難烘干易漲片等問題因此生產時應控制車間的溫度和濕度儲藏時應采用密閉性好的防潮容器
二是泡騰片常用的堿源常用堿源有碳酸鈉碳酸氫鈉碳酸鉀碳酸氫鉀碳酸鈣等其中以碳酸鈉碳酸氫鈉碳酸氫鉀最為常用堿源的作用機理是與酸反應生成二氧化碳
三是潤滑劑潤滑劑對泡騰片的制備起著十分重要的作用如選擇不當可影響產品的制備和性狀口服泡騰片一般選擇水溶性潤滑劑最常用的是聚乙二醇6000一般需粉碎過160目篩后使用用量多在總重量的5%以內過多使用會增加粘沖十二烷基硫酸鈉十二烷基硫酸鎂有發泡作用但影響澄清度一般不用L-亮氨酸潤滑作用較好用量為總重量的5%以下使用前需過篩烘干缺點是價格較貴苯甲酸鈉曾用于阿司匹林泡騰片用量為總重量的5%油酸鈉氯化鈉醋酸鈉的潤滑作用有限此外氯化鈉可作為引濕劑使用
四是填充劑黏合劑發泡劑口服泡騰片常用填充劑為乳糖甘露醇蔗糖葡萄糖等水溶性輔料常用黏合劑有乙醇等最好不要加入發泡劑以免影響泡騰后外觀
五是矯味劑甜味劑香精色素口服泡騰片中加入適量的矯味劑甜味劑和香精可以改善口感增加患者的順應性矯味劑主要有薄荷油薄荷醇人造香草肉桂及各種果味一般用量為0.5%~3%以噴霧干燥的矯味劑效果最為理想《中國藥典》2005年版收載的甜味劑有阿斯帕坦甜菊素香精有甜橙味檸檬味橘味蘋果味菠蘿味等多種口味可根據需要選擇使用口服泡騰片可酌情加入少量符合國家食品添加劑標準的色素加入量應符合規定