化學名稱為6R,7R-7-[R-α-羥基苯乙酰胺基]-3- [[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基硫代]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽

分子式C18H16N6Na2O8S3 分子量586.53



1．藥理作用

頭孢尼西鈉為第二代廣譜長效的頭孢類抗生素通過抑制細菌細胞壁合成產生抗菌活性對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌作用對大多數β－內酰胺酶穩定體外和臨床試驗證實頭孢尼西對下列微生物有效

革蘭氏陽性需氧菌 金黃色葡萄球菌（包括產和不產β－內酰胺酶菌株）表皮葡萄球菌（對耐甲氧西林的葡萄球菌也耐藥）肺炎鏈球菌化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）無乳鏈球菌（B組鏈球菌）

革蘭氏陰性需氧菌 大腸桿菌肺炎克雷伯菌維氏普羅維登斯菌屬摩氏摩根菌普通變形桿菌奇異變形桿菌流感嗜血桿菌（包括對氨芐青霉素敏感菌和耐藥菌株）

體外抗菌資料顯示頭孢尼西對下列微生物有效但臨床有效性尚未確定革蘭氏陰性需氧菌 卡他莫拉氏菌催產克雷伯桿菌產氣腸桿菌淋病奈瑟菌（包括青霉素敏感菌和耐藥菌）費氏枸櫞酸桿菌異性枸櫞酸桿菌

革蘭氏陽性厭氧菌 產氣莢膜梭狀芽胞桿菌厭氧消化鏈球菌大消化鏈球菌普氏消化鏈球菌痤瘡丙酸桿菌

革蘭氏陰性厭氧菌 具核梭桿菌 頭孢尼西體外對假單胞菌屬沙雷氏菌屬腸球菌及不動桿菌屬脆弱類桿菌屬無效

2．毒理研究

遺傳毒性致突變研究（包括Amse試驗小鼠微核試驗）結果均為陰性

生殖毒性具有甲硫四氮唑側鏈的β－內酰胺類抗生素曾出現導致青春期前的大鼠睪丸萎縮的情況從而引起進入成熟期后精子發生減少和生育能力下降頭孢尼西含有一個甲硫四氮唑部分在相同條件下使用對幼年青春期及成年雄性大鼠的生殖系統無不良影響

致癌性本品的動物長期致癌性研究尚未進行

靜注頭孢尼西1.0g后平均血漿峰值為129～148mg/L靜注0.5g及2.0g血漿濃度峰值分別為91～95mg/L及270～341mg/L肌注0.5g及1.0g亦有較高的血漿濃度峰值分別為49～62mg/L及67～126mg/L頭孢尼西的表觀分布容積為5.7～10.8L與血漿蛋白結合率較高約為98%可在大量組織和液體中包括外科傷口液體子宮組織骨膽囊膽汁前列腺組織心耳以及脂肪組織達到治療濃度頭孢尼西不被代謝以原型經尿道排泄24小時后尿液回收率為84%-98%腎臟消除率為1.08-1.32L/h,總血漿消除率為1.26-1.38L/h在正常腎功能患者中靜注及肌注本品后其血漿半衰期分別為2.6-4.6小時及4.5-7.2小時本品與丙磺舒聯用后可導致血漿濃度峰值升高且半衰期延長至 7.5小時在嚴重腎衰竭患者中頭孢尼西的半衰期延長至65-70小時
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適用于敏感菌引起的下列感染下呼吸道感染尿路感染敗血癥皮膚軟組織感染骨和關節感染也可用于手術預防感染在外科手術前單劑量注射1g頭孢尼西可以減少由于手術過程中污染或潛在的污染而導致的術后感染發生率在剖腹產手術中使用頭孢尼西（剪斷臍帶后）可以減少某些術后感染發生率

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