記者２３日從中科院合肥物質科學研究院了解到近日該院強磁場科學研究中心專家和美國哈佛大學相關課題組聯合研發出針對Ｂ細胞淋巴癌的雙靶點抑制劑ＱＬ－Ｘ－１３８這種抑制劑一箭雙雕可同時作用于引起Ｂ細胞淋巴癌的兩種激酶ＢＴＫ激酶和ＭＮＫ激酶從而顯著提高抗癌效果

Ｂ細胞淋巴癌是起源于Ｂ淋巴造血系統的惡性腫瘤嚴重影響人類健康中科院強磁場科學中心劉青松研究員課題組劉靜研究員課題組與哈佛大學醫學院相關課題組聯合研發出的該成果近日在線發表在《自然》旗下的國際著名學術期刊《白血病》上

劉青松研究員介紹ＢＴＫ激酶和ＭＮＫ激酶在多種Ｂ細胞淋巴癌中有過度表達有證據表明同時抑制這兩種酶的活性可以控制多種Ｂ細胞淋巴癌生長增強抗癌效果然而研發多靶點抗癌藥物一直是一個非常有挑戰性的工作

科研人員在仔細分析ＢＴＫ激酶和ＭＮＫ激酶結構的基礎上采用以結構為基礎以計算機輔助設計為手段的設計方法研發出第一個可以同時靶向ＢＴＫ和ＭＮＫ激酶的高選擇性高活性的雙靶點抑制劑ＱＬ－Ｘ－１３８它可以同時阻斷ＢＴＫ和ＭＮＫ相關信號通路致依賴其生長的癌癥細胞無法增殖直至凋亡

在動物實驗中ＱＬ－Ｘ－１３８可以有效地減緩急性白血病腫瘤在小鼠體內的增長此項工作證明了同時靶向ＢＴＫ和ＭＮＫ激酶是一種有效可行的策略一箭雙雕可以更好地提高抑制劑的抗癌效果

抗癌藥物的研發一直是全球藥物研發的熱點傳統化療藥物主要方法是殺死癌細胞存在著不能完全有效殺死腫瘤細胞及不能識別正常細胞對人體損害很大的缺點隨著生命醫學科學的發展研究人員開始通過阻斷癌細胞信號致其無法增殖直至凋亡的方法來研究新的抗腫瘤藥物這類藥物療效高毒副作用小易于制備

專家們認為開發多靶點的藥物是研發抗癌新藥的有效策略之一此項研究為提供高選擇性強作用效果的新型多靶點藥物提供了先導性驗證