對于高血壓患者用藥來說

鈣離子拮抗劑類藥物中的氨氯地平和左旋氨氯地平大家一定都是很熟悉的藥物很多朋友對于氨氯地平和左旋氨氯地平到底有何區別一直搞不清也有朋友甚至不少的醫生都認為兩種藥物相比左旋氨氯地平在降壓藥減少副作用發生率方面更有優勢而氨氯地平則具有更好的心血管保護功能事實真的如此嗎今天我們就來好好探討一下

氨氯地平和左旋氨氯地平有何區別 

不管是氨氯地平還是左旋氨氯地平說到底還是一種藥物他們的主要成分都是氨氯地平但其具體的化學結構又有一定的差異

要說明這個問題首先就要給大家介紹一下手性化學結構的概念在某些化學藥物中雖然其分子式分子結構從平面上來看都是一致的但在立體空間上卻存在左右兩種不同的構型這兩種構型就好像是我們的兩只手互成鏡像因此我們又將其稱作手性藥物而手性藥物的兩種立體構型我們一般將其稱作異構體

就拿氨氯地平來說吧左旋氨氯地平就是對氨氯地平進行手性拆分后獲得的單純的左旋手性異構體結構而我們日常用藥中見到的氨氯地平片則是沒有進行拆分的同時存在左旋和右旋異構體的消旋體的氨氯地平

為什么要對氨氯地平進行手性拆分把左旋的結構單獨分離出來呢這是因為在很多藥物中不同構型的異構體之間其藥效以及導致用藥安全性風險是不同的對氨氯地平來說與右旋體相比其左旋異構體是主要發揮降血壓作用的活性成分研究表明左旋氨氯地平比右旋氨氯地平的降壓效果強1000倍以上因此對于拆分出來的左旋氨氯地平來說等于是我們把有降壓活性的成分給分離了出來因此在降壓效果方面左旋氨氯地平片2.5mg的日量相當于普通氨氯地平片5mg的降壓藥效果而5mg的日量一般相當于氨氯地平普通片10mg的降壓效果

除了能夠減低用藥量以外在臨床實踐中還發現在藥物作用時間方面氨氯地平消旋體的藥物半衰期為35小時左右而左旋氨氯地平的持續降壓時間則更長可以高達50個小時但不管是35小時還是50小時這兩個藥物每天口服一次都可以起到平穩控壓的作用對于晨峰高血壓這兩個藥物也都有明顯的控制效果

在不良反應發生率方面多年來的臨床研究也證明左旋氨氯地平具有更好的藥物活性同時由于降低了用藥劑量沒有了右旋異構體的影響其不良反應發生率也更低一些在首都醫科大學宣武醫院山東省齊魯醫院河北省人民醫院等9家醫院采用多中心隨機開放自身對照研究方法進行的左旋氨氯地平與氨氯地平硝苯地平非洛地平所致不良反應的對比研究其結果顯示在服用地平類藥物最常見的水腫不良反應發生方面左旋氨氯地平較其他幾種藥物均有一定的優勢發生水腫的程度更輕隨服藥時間的延長身體能夠耐受的幾率也更高除此之外面部潮紅的不良反應發生率方面氨氯地平的發生率為15.3%而左旋氨氯地平的發生率也有明顯減少而在眩暈頭痛等方面左旋氨氯地平與其他地平類藥物無明顯差異

相比左旋氨氯地平氨氯地平片具有更好的心血管保護作用嗎

通過上面的對比介紹可以看出雖然同樣都是氨氯地平但進行了手性拆分的左旋氨氯地平提高用藥安全性方面和依從性方面還是有一定優勢的但右旋的氨氯地平就沒有任何的藥理作用嗎曾經有研究認為相比于左旋氨氯地平氨氯地平的右旋異構體能夠刺激血管內皮分泌一氧化氮從而達到保護血管內皮的作用因此有的朋友據此認為左旋氨氯地平雖然降壓效果好用藥安全性相對更高但消旋體的氨氯地平則具有更好的心血管保護作用

但近些年來的一些研究表明不管是左旋氨氯地平還是氨氯地平片都具有不錯的靶向器官保護作用除了降血壓以外在逆轉左心室肥厚改善心室舒張功能方面在改善高血壓患者胰島素抵抗方面在聯合其他降壓藥減緩高血壓損傷腎臟方面都有著一定的保護作用兩種藥物之間并未發現明顯的臨床差異

在血管內皮保護方面也可以和大家分享一些臨床研究數據在上海瑞金醫院采用隨機雙盲試驗對左旋氨氯地平和氨氯地平對輕中度原發性高血壓患者在降壓過程中的血管內皮保護作用進行了臨床研究通過分兩組24周用藥時間后對多項血管內皮健康指標的監測來看左旋氨氯地平與氨氯地平丟與血管內皮保護方面沒有顯著的差異因此該研究認為苯磺酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平具有相同的降壓療效和保護血管功能作用提示氨氯地平的降壓活性及血管功能保護作用可能均在于左旋體

但在一些其他的臨床研究和體外細胞實驗中氨氯地平比左旋氨氯地平顯示出了更強的促進一氧化氮合成作用和血管內皮功能保護作用因此對于氨氯地平的右旋異構體是否比左旋體具有更強的血管功能保護作用還需要更多的臨床試驗數據來進一步的確認和研究從目前的研究數據看不同的研究之間其結論上還有著一定的差異性和爭議希望以后能有更多的研究來最終證明氨氯地平與左旋氨氯地平之間在血管功能保護方面是否存在顯著的差異性

結合本文的相關分析最后為大家簡單總結幾點

左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋異構體歸根結底其降壓及心血管保護作用的作用機理是類似的相比于氨氯地平左旋氨氯地平就有更高的降壓活性降壓效果是氨氯地平的2倍在用藥不良反應風險方面服用左旋氨氯地平比氨氯地平發生水腫潮紅的幾率更低用藥耐受性更好不管是左旋氨氯地平還是氨氯地平都是能夠平穩降壓的長效降壓藥物都是每天服用一次即可左旋氨氯地平和氨氯地平在降壓的同時都有一定的靶向器官保護作用對于改善左心室肥厚改善心室舒張功能保護腎臟功能方面兩者沒有明顯差異在保護血管內皮功能方面目前不同的臨床研究給出了不同的結論到底消旋的氨氯地平比左旋氨氯地平是否具有更強的血管內皮保護作用還需要更多的大數據臨床研究來進一步證明

原標題左旋氨氯地平只降血壓氨氯地平還保護心血管本文辟謠講出實情