科普:你可知道這些常用的片劑稀釋劑?
稀釋劑(或稱為填充劑Fil1ers)的主要作用是用來填充片劑的重量或體積從而便于壓片常用的填充劑有淀粉類糖類纖維素類和無機鹽類等由壓片工藝制劑設備等因素所決定片劑的直徑一般不能小于6mm片重多在100mg以上如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時不加入適當的填充劑將無法制成片劑因此稀釋劑在這里起到了較為重要的增加體積助其成型的作用
淀粉
比較常用的是玉米淀粉它的性質非常穩定與大多數藥物不起作用價格也比較便宜吸濕性小外觀色澤好在實際生產中常與可壓性較好的糖粉糊精混合使用這是因為淀粉的可壓性較差若單獨使用會使壓出的藥片過于松散
糖粉
糖粉系指結晶性蔗糖經低溫干燥粉碎后而成的白色粉末其優點在于粘合力強可用來增加片劑的硬度并使片劑的表面光滑美觀其缺點在于吸濕性較強長期貯存會使片劑的硬度過大崩解或溶出困難除口含片或可溶性片劑外一般不單獨使用常與糊精淀粉配合使用
糊精
糊精是淀粉水解中間產物的總稱其化學式為(C6H10O5)nXH2O其水溶物約為80%在冷水中溶解較慢較易溶于熱水不溶于乙醇習慣上亦稱其為為高糊(高粘度糊精)即具有較強的粘結性使用不當會使片面出現麻點水印或造成片劑崩解或溶出遲緩同理在含量測定時如果不充分粉碎提取將會影響測定結果的準確性和重現性所以很少單獨大量使用糊精作為填充劑常與糖粉淀粉配合使用
乳糖
乳糖是一種優良的片劑填充劑由牛乳清中提取制得在國外應用非常廣泛但因價格較貴在國內應用的不多常用含有一分子水的結晶乳糖(即α-含水乳糖)無吸濕性可壓性好性質穩定與大多數藥物不起化學反應壓成的藥片光潔美觀由噴霧干燥法制得的乳糖為非結晶乳糖其流動性可壓性良好可供粉末直接壓片使用
可壓性淀粉
亦稱為預膠化淀粉(Pregelatinized starch)是新型的藥用輔料英美日及中國藥典皆已收載我國于1988年研制成功現已大量供應市場國產可壓性淀粉是部分預膠化的產品(全預膠化淀粉又稱為α-淀粉)與國外Colorcon公司的Starch RX1500相當本品是多功能輔料可作填充劑具有良好的流動性可壓性自身潤滑性和干粘合性并有較好的崩解作用若用于粉末直接壓片時硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%以免產生軟化效應
微晶纖維素
微晶纖維素(Microcrystalline cellulose MCC)是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結晶性纖維素具有良好的可壓性有較強的結合力壓成的片劑有較大有硬度可作為粉末直接壓片的干粘合劑使用國外產品的商品名為Avicel并根據粒徑約不同有若干規格國產微晶纖維素已在國內得到廣泛應用但其質量有待于進一步提高產品種類也有待于豐富另外片劑中含20%微晶纖維素時崩解較好
無機鹽類
主要是一些無機鈣鹽如硫酸鈣磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣(由沉降法制得又稱為沉降碳酸鈣)等其中硫酸鈣較為常用其性質穩定無嗅無味微溶于水與多種藥物均可配伍制成的片劑外觀光潔硬度崩解均好對藥物也無吸附作用在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣但應注意硫酸鈣對某些主藥(四環素類藥物)的吸收有干擾此時不宜使用
甘露醇
甘露醇呈顆粒或粉末狀在口中溶解時吸熱因而有涼爽感同時兼具一定的甜味在口中無砂礫感因此較適于制備咀嚼片但價格稍貴常與蔗糖配合使用
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