[葛蘭素史克專題] 西力欣
通用名稱西力欣
頭孢呋辛酯化學名稱為6R7R-7-[2-呋喃基甲氧亞氨基乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸1-乙酰氧基乙酯
本品為白色膠囊形薄膜衣片
頭孢呋辛酯適用于敏感細菌造成的感染的治療-下呼吸道感染如急性支氣管炎及慢性支氣管炎急性發作和肺炎-上呼吸道感染包括耳鼻咽喉感染如中耳炎鼻竇炎扁桃體炎及咽炎-生殖泌尿道感染如腎盂腎炎膀胱炎和尿道炎-皮膚及軟組織感染如癤病膿皮病和膿皰病治療成人和12歲以上兒童的早期萊姆病以及其后對晚期萊姆病的預防-淋病急性無并發癥的淋球菌性尿道炎和子宮頸炎頭孢呋辛也有供胃腸道外給藥的鈉鹽劑型西力欣?注射劑在臨床上需要將注射給藥改為口服給藥時可以使用同一種抗生素進行序貫治療在治療肺炎和慢性支氣管炎急性發作時繼最初使用西力欣?注射劑頭孢呋辛鈉后使用適當劑量的西力欣?片劑是有效的
250mg/片
成人口服每日兩次每次250mg西力欣?片可有效治療大多數感染對輕度至中度的下呼吸道感染如支氣管炎患者每日兩次每次250mg對較嚴重的下呼吸道感染或疑為肺炎的患者每日兩次每次500mg對泌尿道感染患者給予每日2次每次125mg的劑量通常是足夠的對腎盂腎炎的患者推薦劑量為每日兩次每次250mg對無并發癥的淋病推薦劑量為單劑口服1克治療成人和12歲以上兒童的萊姆病推薦劑量為每日兩次每次500mg服用20天序貫治療肺炎給予西力欣?注射劑每日2次每次1.5g靜脈或肌肉給藥48至72小時然后給予西力欣?片頭孢呋辛酯每日2次每次500mg口服治療7天慢性支氣管炎急性發作給予西力欣?注射劑每日2次每次750mg靜脈或肌肉給藥48至72小時然后給予西力欣?片頭孢呋辛酯每日2次每次500mg口服治療5至7天經胃腸道外和口服給藥的療程均應根據感染的嚴重程度和患者的臨床癥狀確定兒童通常給藥劑量為每日2次每次125mg或每日2次每次10mg/公斤體重每日最大劑量為250mg對中耳炎2歲以下兒童服用劑量通常為每日2次每次125mg或每日2次每次10mg/公斤體重每日最大劑量為250mg2歲以上兒童服用劑量通常為每日2次每次250mg或每日2次每次15mg/公斤體重每日最大劑量為500mg對3個月以下嬰兒尚無使用本品的經驗西力欣?片不可掰碎服用因此幼齡兒童患者服用西力欣?混懸液更為適宜老年和腎損傷患者對有腎損傷或在接受腎透析的患者或老年患者當每日最大服用劑量不超過1g情況下無須采取特殊的預防措施通常的療程為7天用餐后服用西力欣?片可獲得最佳的吸收效果
本品不良反應不常見而且多數程度較輕呈一過性如同其他頭孢菌素罕見間質性腎炎多形性紅斑Stevens-Johnson綜合征毒性表皮壞死松解癥出疹性壞死松解和過敏反應包括皮疹蕁麻疹瘙癢藥物熱血清病及非常罕見的過敏癥的報道｜曾有接受頭孢呋辛酯治療的患者出現胃腸道紊亂包括腹瀉惡心和嘔吐的報道腹瀉不常見可能與較高的服用劑量有關與其他廣譜抗菌素一樣偶爾有偽膜性結腸炎的報道亦曾有過頭痛的報道極少見血小板減少及白細胞減少有時較嚴重的報道在用西力欣?片治療中曾有嗜酸粒細胞增多和一過性肝酶ALT[即SGPT]AST[即SGOT]和LDH水平增高的報道與其他頭孢菌素類抗生素一樣極罕見黃疸的報道頭孢菌素類藥物易被吸收到紅細胞表面并且與針對此類藥物的抗體發生作用從而造成Coomb試驗陽性這可干擾交叉配血且在十分罕見的情況下引起溶血性貧血
對頭孢菌素類抗生素過敏的患者禁用
雖曾有交叉反應的報導,頭孢菌素類抗生素一般均可安全用于對青霉素過敏的患者,但對有青霉素過敏史的病人應加以特別注意
另外與腎功能相關的生化實驗結果會發生改變,但并不具有臨床意義,但對于腎功能已有損害的患者,作為預防,應對其腎功能進行監測
頭孢呋辛酯是殺菌性頭孢菌素類抗生素頭孢呋辛的口服前體藥對大多數β-內酰胺酶耐受可廣泛作用于革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌微生物學頭孢呋辛酯在體內的殺菌活性來自于其母體化合物頭孢呋辛頭孢呋辛是一種特性明確的有效的抗菌藥它的抗菌譜廣且對范圍廣泛的常見病原菌包括產β-內酰胺酶的細菌均有殺菌活性頭孢呋辛對細菌β-內酰胺酶具有良好的穩定性因此對許多對氨芐西林和阿莫西林耐藥的菌株都有效頭孢呋辛的殺菌活性來自于通過與關鍵靶蛋白結合來抑制細胞壁的合成頭孢呋辛在體外通常對以下微生物有效需氧菌革蘭氏陰性菌流感嗜血桿菌包括氨芐西林耐藥菌株副流感嗜血桿菌卡他莫拉菌大腸桿菌克雷伯菌屬奇異變形桿菌無定變形桿菌普羅維登斯菌屬雷氏變形桿菌和淋病奈瑟球菌包括產青霉素酶和不產青霉素酶的菌株體外實驗顯示摩氏摩根桿菌腸球菌屬和枸櫞酸菌屬的某些菌株對頭孢呋辛和其他β-內酰胺類抗生素耐藥革蘭氏陽性菌金黃色葡萄球菌包括產青霉素酶的菌株但不包括耐甲氧西林菌株表皮葡萄球菌包括產青霉素酶的菌株但不包括耐甲氧西林菌株化膿性鏈球菌包括其他β-溶血性鏈球菌肺炎鏈球菌B族鏈球菌無乳鏈球菌和丙酸桿菌屬腸球菌的某些菌屬如糞鏈球菌是耐藥的厭氧菌革蘭氏陰性和陽性球菌包括消化球菌屬和消化鏈球菌屬革蘭氏陽性桿菌包括梭狀芽胞桿菌屬和革蘭氏陰性桿菌包括擬桿菌屬和梭桿菌屬大多數脆弱類桿菌菌株是耐藥的其他微生物博氏包柔氏螺旋體假單胞菌屬彎曲菌屬醋酸鈣不動桿菌屬單核細胞增多性李斯特菌屬軍團菌屬沙雷氏菌屬及普通變形桿菌和難辨梭狀芽胞桿菌的大多數菌株對許多頭孢菌素類抗生素包括頭孢呋辛耐藥
口服給藥后頭孢呋辛酯在胃腸道被吸收并迅速在腸粘膜和血液中水解釋放頭孢呋辛至循環系統進餐后服用本品可以得到最佳吸收效果口服本品后2至3小時可達頭孢呋辛血藥濃度峰值血清半衰期約為1.2小時約有50%的頭孢呋辛以蛋白質結合形式存在頭孢呋辛不被代謝經腎小球過濾及腎小管分泌形式被排泄與丙磺舒合用會使平均血清濃度藥-時曲線下面積增加50%
尚無臨床證據顯示頭孢呋辛酯有胚胎致病或致畸作用｜但與所有藥物一樣妊娠早期患者慎用本品頭孢呋辛酯泌入乳汁因此哺乳期婦女服用頭孢呋辛酯時應謹慎
見用法用量
見用法用量
與丙磺舒合用會使平均血清濃度藥-時曲線下面積增加50%透析可降低頭孢呋辛血藥濃度在用頭孢菌素治療時曾有Coomb試驗呈陽性的報道這一現象可干擾交叉配血
過量服用頭孢菌素類藥物會造成對腦的刺激從而導致抽搐血液透析或腹膜透析可降低頭孢呋辛血藥濃度
本品應于30°C以下貯藏
12片/盒
3年
