曲妥珠單抗是FDA批準的針對Her2的第一個分子靶向藥物其在乳腺癌治療中的成功應用有力地推動了乳腺癌靶向治療的研究進展而拉帕替尼是英國葛蘭素史克公司開發的首個可口服的雙靶點小分了晚期乳腺癌治療藥物體內外實驗及臨床試驗均已證實拉帕替尼是治療乳腺癌的有效藥物目前拉帕替尼用于聯合卡培他濱治療HER2過度表達的既往接受過包括蒽環類紫杉醇曲妥珠單抗治療的晚期或轉移性乳腺癌并對出現腦轉移的患者具有肯定的療效

在I期臨床研究中發現拉帕替尼對晚期難治性實體瘤患者表現出一定療效或可使疾病趨于穩定同時證實藥物相對無毒性Ⅱ期試驗的結果初步表明拉帕替尼對HER2陽性炎性乳腺癌的療效突出同時進行的另一實驗也表明該藥能夠透過血腦屏障對HER2陽性乳腺癌腦轉移患者有確切的療效在隨后進行的一項國際多中心Ⅲ期臨床試驗中研究結果顯示拉帕替尼聯合卡培他濱組中位腫瘤進展時間較卡培他濱單藥組明顯延長同時腦轉移的發生也明顯減少兩組不良反應發生率相似此后有研究者又對拉帕替尼聯合曲妥珠單抗應用于進行性及腦轉移乳腺癌的治療效果進行了研究證實了兩者聯合使用在臨床上的積極意義

除在進行性和轉移性乳腺癌治療中表現出突出療效外研究顯示拉帕替尼還在其他多種惡性腫瘤的治療中具有積極的意義如Komoto等人研究表明無論體內還是體外拉帕替尼單藥治療或聯合氟尿嘧啶衍生物S一1都將是一種很有前途的胰腺癌治療措施 在食管鱗狀細胞癌的治療中拉帕替尼也同樣表現出極大的潛在價值相對于傳統的化療藥物拉帕替尼副作用相對較小常見副作用主要有腹瀉惡心嘔吐皮疹疲勞和手一足綜合征等后者可能包括手和足的麻木麻刺感泛紅腫脹和不適等少數患者也可出現無癥狀的和導致呼吸短促癥狀的左心室射血分數降低但其程度通常較輕而且是可逆的