目前乙內酰脲及其化合物可從中藥獨角蓮蛤蟆油某些海洋生物及菌類等物質中進行生物提取也可以根據結構式使用多種方法進行人工合成由于乙內酰脲的取代部位和取代基團各異且取代的基團又各具生物活性基團與基團之間相互作用導致乙內酰脲類化合物具有多種藥理作用

乙內酰脲類化合物藥理作用廣泛涉及到神經肌肉系統呼吸系統心血管系統免疫系統內分泌等系統具有抗痙攣抗菌消炎止咳平喘降低血糖抗心律失常抗腫瘤等藥理作用在治療炎癥類風濕性關節炎等自身免疫性系統性疾病慢性阻塞性肺疾病糖尿病高血壓腫瘤驚厥癲癇癥等疾病方面乙內酰脲類化合物都有很好的應用前景和研究價值目前除鹵代乙內酰脲類化合物廣泛應用于消毒殺菌和苯基乙內酰脲類化合物用于抗驚厥和心律失常外大部分乙內酰脲類化合物的藥理作用還處于研究階段