伐地那非相關的藥品說明有哪些？
藥理作用
本藥為5型磷酸二酯酶PDE5抑制藥口服本藥能有效改善勃起質量與持續時間提高勃起功能障礙男性患者的性生活成功率陰莖勃起的啟動和維持與海綿體平滑肌細胞的松弛有關環磷酸鳥苷cGMP是引起海綿體平滑肌細胞松弛的介質本藥通過抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解從而使cGMP積聚海綿體平滑肌松弛陰莖勃起相對磷酸二酯酶同功酶12346而言本藥對5型磷酸二酯酶有很高的選擇性有資料表明其對5型磷酸二酯酶的選擇性和抑制作用均優于其他5型磷酸二酯酶抑制藥推測這種選擇性可能使本藥的心血管及視覺不良反應較其他5型磷酸二酯酶抑制藥少
藥動學
口服給藥后吸收迅速口服片劑的絕對生物利用度為15%達峰時間平均為1h0.5～2h口服溶液10mg或20mg平均達峰時間分別為0.9h和0.7h平均血藥濃度峰值分別為9μg/L和21μg/L藥效持續時間可達1h本藥蛋白結合率約為95%單劑口服20mg后1.5h精液中藥物含量為給藥量的0.00018% 藥物主要在肝臟通過細胞色素P450CYP3A4代謝少量藥物通過CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代謝主要代謝產物為本藥哌嗪結構脫乙基形成的M1M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用約占總藥效的7%其血藥濃度約為母體血藥濃度的26%并可進一步代謝藥物以代謝產物形式隨糞便和尿液的排出率分別約為91%～95%和2%～6%總體清除率為每小時56L母體化合物和M1的半衰期均約為4～5h
藥物相互作用
1.與CYP 3A4的抑制藥如利托那韋印地那韋沙奎那韋酮康唑伊曲康唑紅霉素等同用可抑制本藥在肝臟的代謝使其血藥濃度升高半衰期延長不良反應如低血壓視覺改變頭痛面部潮紅陰莖異常勃起發生率增加本藥應避免與利托那韋印地那韋聯用當與紅霉素酮康唑伊曲康唑聯用時本藥最大劑量不超過5mg酮康唑伊曲康唑劑量不得超過200mg2.服用硝酸鹽類或接受一氧化氮供體治療的患者應避免與本藥合用其作用機制為可進一步升高cGMP的濃度導致降壓作用增強心率加快與α受體阻斷藥同用可增強降壓作用導致低血壓故對正在使用α受體阻斷藥者禁止使用本藥中脂飲食脂肪熱量30%對單次口服本藥20mg的藥代動力學無顯著影響高脂飲食脂肪熱量超過55%可延長本藥達峰時間并降低本藥血藥濃度峰值約18%
劑型與規格
鹽酸伐地那非片2.5mg5mg10mg20mg貯法于15～30℃貯存
適應癥
用于治療陰莖勃起功能障礙
禁忌癥
對本藥過敏者
