甲羥孕酮的藥理作用有哪些？
藥理作用
甲羥孕酮為作用較強的孕激素無雌激素活性口服或注射后在體內適量內源性雌激素基礎上可將增生期子宮內膜轉變為分泌期內膜為受精卵植入做準備其孕激素活性于皮下注射時為黃體酮的20～30倍口服時為炔孕酮的10～15倍主要作用為促進子宮內膜增殖分泌完成受孕準備保護胎兒安全生長也具有改變月經周期增強宮頸黏液稠度和抑制排卵等作用大劑量的甲羥孕酮具有抗腫瘤作用也具有顯著的增進患者食欲緩解疼痛甲羥孕酮有對抗雌激素的作用但不對抗雌激素對脂蛋白的良性作用亦無明顯雄激素效應最接近天然的孕酮主要能增加宮頸黏液黏稠度大劑量可抑制垂體促性腺激素而抑制排卵有長效抗生育作用甲羥孕酮作為抗腫瘤激素使用時通過多年的實驗和臨床研究證明本類制劑可有雙重作用并與劑量相關
1.通過負反饋作用抑制垂體前葉使促黃體激素（LH）促腎上腺皮質激素（ACTH）及其他生長因子的產生受到抑制
2.大劑量照射對敏感細胞具有直接細胞毒作用甲羥孕酮主要通過使細胞內的雌激素受體（ER）不能更新抵消雌激素的促進腫瘤細胞生長的效應而對耐藥的細胞則無此作用對子宮內膜癌病理檢查可看到染色體的損傷甲羥孕酮還可通過增強E2-脫氧酶的活性從而降低細胞內雌激素的水平誘導肝5α-還原酶使雄激素不能轉變為雌激素等
藥代動力學
口服吸收率平均為5.7%腹腔注射生物利用度優于口服及肌內注射而且耐受性好血漿半衰期為4～5h肌內注射后儲存在局部組織中緩慢釋放產生長效作用可維持2～4周以上劑量較大時可達3個月之久口服經肝代謝1～2天內以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式主要從尿中排泄在母乳中有分泌藥物代謝個體差異性較大
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