早期的殺菌劑都是無機化合物其中如硫磺粉和銅制劑（見波爾多液）至今仍在使用1914年德國的I.里姆首先利用有機汞化合物防治小麥黑穗病標志著有機殺菌劑發展的開端

1934年美國的W.H.蒂斯代爾等發現了二甲基二硫代氨基甲酸鹽的殺菌性質此后有機殺菌劑開始迅速發展在40～50年代開發的有三個主要系列的有機硫殺菌劑福美類代森類如代森鋅和三氯甲硫基二甲羧酰亞胺類此外有機氯有機汞有機砷殺菌劑也有發展這些殺菌劑大多是保護劑應用上有局限性

60年代以來更多化學類型的殺菌劑不斷出現其中最重要的進展是內吸性殺菌劑的問世

1965年日本開發了有機磷殺菌劑稻瘟凈1966年美國開發了萎銹靈1967年美國開發了苯菌靈,1969年日本開發硫菌靈,1974年聯邦德國開發了唑菌酮1975年美國開發了三環唑1977年瑞士開發了甲霜靈1978年法國開發了三乙磷酸鋁以上述為代表的內吸劑已成為70年代以來殺菌劑發展的主流與此同時農用抗生素也有較快的發展有機汞有機砷和某些有機氯殺菌劑因毒性或環境污染問題而漸被淘汰新一代的內吸劑由于防治效果提高而使殺菌劑的市場進一步擴大到80年代殺菌劑的品種已超過200種據調查1985年全世界殺菌劑銷售額達到25.4億美元占農藥總銷售額的18.4%

1984年殺菌劑中內吸劑的銷售額已占44.2%非內吸劑占55.8%近半個世紀以來殺菌劑的發展主要集中在防治真菌病害的藥劑方面而對于防治細菌和病毒引起病害的藥劑還研究開發得很不夠中國自50年代起主要發展保護性殺菌劑70年代以來開始發展內吸性殺菌劑和農用抗生素并停止使用有機汞劑由于殺菌劑的應用技術比較復雜所以發展速度不如殺蟲劑快但是殺菌劑對農業的增產保護作用已經越來越被廣大農民所認識隨著中國農業的現代化殺菌劑的發展必將加快