醋酸棉酚有哪些藥理作用?
1對激素受體的抑制作用
醋酸棉酚卵巢及子宮內膜肌層甾體激素受體子宮內膜和肌層明顯變薄月經量減少
醋酸棉酚可競爭性的結合子宮內膜子宮肌層中的雌激素受體ER孕激素受體PR及細胞核內雌激素受體EnR使其含量顯著下降從而抑制激素生物效用
2對激素合成酶的抑制作用
高濃度棉酚細胞生長相關的酶或功能蛋白細胞凋亡但不會誘導細胞惡性增生
醋酸棉酚能使子宮內膜中雌激素孕激素依賴性酸性磷酸酶(ACP)非特異性脂酶(NSE)/堿性磷酸酶(AKP)活性下降對子宮內膜細胞有間接抑制作用
醋酸棉酚對卵巢及子宮內膜肌層甾體激素受體有抑制作用從而使子宮內膜和肌層明顯變薄月經量減少
3對子宮內膜細胞DNA合成的抑制作用
醋酸棉酚能抑制子宮內膜細胞胸腺嘧啶及DNA合成從而直接抑制內膜的生長使其萎縮
高濃度棉酚可與細胞生長相關的酶或功能蛋白作用使細胞凋亡但不會誘導細胞惡性增生
4醋酸棉酚對卵巢激素具有一定的調節作用
在早期主要是對激素受體的抑制能降低患者陰道異常雌激素水平但對排卵前后血清中雌二醇孕酮的含量無影響服藥一療程后血清激素水平有所下降但停藥后自然恢復不影響生育功能
5對原繼發性痛經的治療作用
醋酸棉酚能夠抑制溶酶體的活性及DNA的合成從而使花生四烯酸轉變為前列腺素這一步驟受阻可以抑制前列腺素和血栓素的合成作用于子宮內膜可以降低子宮內膜中前列腺素和血栓素的代謝產物6-酮-PGF1αTXB2有顯著的治療作用
復方醋酸棉酚片中含有維生素B6利用維生素B6促進鎂離子(mg++)透過細胞膜增加胞漿內mg++濃度之作用從而發揮治療原發性痛經
6抑制腫瘤細胞生長作用
線粒體是細胞的能量工廠,是真核細胞生存的基礎越來越多的實驗證據表明,線粒體是細胞凋亡調控的活動中心誘變劑﹑化療藥物和電離輻射均可造成細胞內不可修復的基因組損傷,激活凋亡的內源通路,即線粒體通路[ 2 ] 超微結構研究表明,棉酚可引起線粒體腫脹,嵴斷裂固縮消失等形態學的改變棉酚可通過乳酸脫氫酶LDH同工酶5型抑制線粒體的氧化磷酸化和電子傳遞作用,高濃度的棉酚還可抑制線粒體ATP酶活性,減少糖酵解棉酚能夠與呼吸鏈中的丙酮酸蘋果酸琥珀酸相作用, 誘導NAD和細胞色素b的氧化狀態,引起磷酸單脂雙脂水平下降及輔酶ⅠⅡ上升,從而抑制細胞的能量代謝和磷脂代謝作用, 導致細胞死亡棉酚通過作用于核酶如抑制DNA聚合酶拓撲異構酶Ⅱ的活性來抑制腫瘤細胞DNA合成, 引起DNA斷裂形成DNA片段