米氮平片藥代動力學是怎樣的?
米氮平口腔崩解片與米氮平片米氮平片生物等效
口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)約二小時后血漿濃度達到高峰米氮平約85%與血漿蛋白結合平均半衰期為20~40小時偶見長達65小時的半衰期在年輕人中也偶見較短的半衰期清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次血藥濃度在服藥3~4天后達到穩態此后將無體內聚積現象在所推薦的劑量范圍內米氮平呈線性藥代動力學與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學特征
米氮平在服藥后幾天內大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外其主要生物轉化方式為脫甲基及氧化反應其次為結合反應對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成脫甲后的代謝產物仍具有藥理學活性并和原化合物具有一樣的藥代動力學特性
腎功能不全
米氮平的清除與肌酐清除率相關與正常受試者相比米氮平的總體清除率在中度腎功能損害患者(肌酐清除率(Clcr)=11~39ml/min/1.73 m)下降約30%在重度腎功能損害患者(Clcr = <10 ml/min/1.73 m)下降約50%腎功能損害患者應慎用米氮平
肝功能不全
與正常肝功能受試者相比單次口服15mg本品后肝功能損害患者的米氮平清除率下降約30%肝功能損害患者應慎用米氮平
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